Anacard medica protect (75 mg, 60 szt., tabl. dojelit.)
Skład
1 tabl. dojelitowa zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego.
Forma leku
tabl. dojelit.
Działanie
Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi. Działanie to wykorzystuje się w profilaktyce i leczeniu chorób układu krążenia. Zastosowana w preparacie otoczka chroni błonę śluzową żołądka przed podrażnieniem i powoduje, że substancja czynna uwalnia się dopiero w dwunastnicy. Ponadto kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn. Absorpcja kwasu acetylosalicylowego z tabletek dojelitowych przebiega nieco inaczej w porównaniu z formami konwencjonalnymi. Rozpoczyna się po 3-6 h od chwili podania leku, co dowodzi, że otoczka skutecznie blokuje rozpad preparatu w żołądku. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 6 h. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym opóźnia wchłanianie leku, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. W trakcie wchłaniania i po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i kwas salicylowy, wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. T0,5 wynosi od 2 do 3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 h po zastosowaniu dużych dawek terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
Wskazania
Choroba niedokrwienna serca oraz wszelkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi: zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka, świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca, przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca, stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej, zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA, po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA, u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych, zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki. Uwaga: w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu; w takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryzać, aby uzyskać szybkie wchłanianie.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Napad astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołany podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg na tydzień. Dawki powyżej 100 mg na dobę podczas III trymestru. Nie stosować u dzieci do 12 lat w przebiegu zakażeń wirusowych (ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a).
Środki ostrożności
Ostrożnie stosować w przypadku nadwrażliwości na NLPZ, leki przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego podawania leków przeciwzakrzepowych, u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek, chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedoborem G-6-PD, w I i II trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią. Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Ze względu na działanie przeciwagregacyjne kwas acetylosalicylowy może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Należy rozważyć odstawienie kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Nawet w małych dawkach kwas acetylosalicylowy zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego lek może wywołać napad dny moczanowej. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji wrzodu trawiennego. Dlatego pacjentów tych należy monitorować za szczególną starannością.
Ciąża i laktacja
Małe dawki (do 100 mg na dobę włącznie): badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie, które wymaga specjalistycznego monitorowania, wydają się bezpieczne. Dawki powyżej 100 mg na dobę do 500 mg na dobę: doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania dawek powyżej 100 mg na dobę do 500 mg na dobę jest niewystarczające. Dlatego poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę i większych, odnoszą się także do dawki z tego zakresu. Dawki 500 mg na dobę i większe: hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Badania epidemiologiczne sugerują, iż stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca oraz wytrzewień wrodzonych. Ryzyko bezwzględne było większe od 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka lub płodu. Ponadto, u zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli kwas acetylosalicylowy jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować możliwie jak najmniejszą dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy rozważyć prenatalne monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na kwas acetylosalicylowy przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania kwasu acetylosalicylowego. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zwężeniem/ zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: wydłużenie czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg na dobę lub większych jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Dawki do 100 mg na dobę włącznie mogą być stosowane tylko pod ścisłym nadzorem lekarskim. Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów u matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
Działania niepożądane
Często: ból żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność. Rzadko: zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tymczęściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz, wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym tętniczym nadciśnieniem i/lub jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu, martwica brodawek nerkowych i środmiąższowe zapalenie nerek (po długotrwałym stosowaniu dużych dawek). Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny. Częstość nieznana: zawroty głowy i szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania), zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia, astma oskrzelowa. Skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiającej się astenią, bladością, hipoperfuzją, a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych. Odnotowano również: reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych, takie jak astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy oraz układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi, jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i czynności serca. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydz. lub większych jest przeciwwskazane, ze względu na nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym, oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydz.; lekami przeciwzakrzepowymi np. pochodnymi kumaryny, heparyną oraz trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi np. tyklopidyną (zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); innymi NLPZ, w tym salicylanami w dużych dawkach (zwiększone ryzyko choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek); lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego np. benzbromaron, probenecyd (osłabienie działania leków przeciwdnawnych); digoksyną (zwiększone stężenie digoksyny w osoczu); lekami przeciwcukrzycowymi, np. insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika (nasilenie działania tych leków); lekami moczopędnymi (kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach osłabia działanie moczopędne; nasila działanie ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidami podawanymi ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenia ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów); inhibitorami ACE (kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach osłabia działanie przeciwnadciśnieniowe); kwasem walproinowym (kwas walproinowy nasila działanie przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie przeciwagregacyjne obu leków); litem (zmniejszenie nerkowego wydalania litu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy – zaleca się monitorowanie stężenia litu i ewentualne dostosowanie dawki); ibuprofenem (możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków); cyklosporyną lub takrolimusem (ryzyko zwiększenia działania nefrotoksycznego tych substancji – zaleca się monitorowanie czynności nerek); metamizolem – jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi (metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy); selektywnymi inhibitorami wchłaniania zwrotnego serotoniny np. sertalina lub paroksetyna (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego); alkoholem (zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego tj. owrzodzenia błony śluzowej lub krwawienia).
Dawkowanie
Doustnie. Zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka, przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca, stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej, u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych, zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki: 75 lub 150 mg na dobę. Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA, po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA: 75 mg – 300 mg na dobę. Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: jednorazowo 300 mg, tabletki należy bardzo dokładnie rozgryzać aby uzyskać szybkie wchłanianie. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać (nie dotyczy stosowania w zawale serca).
Uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
