Apap (500 mg, 100 szt., tabl. powl.)
Skład
1 tabl. powl. zawiera 500 mg paracetamolu.
Forma leku
tabl. powl.
Działanie
Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Jest lekiem z wyboru w leczeniu bólu i gorączki. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem, dlatego szybsze przeciwgorączkowe i przeciwbólowe działanie paracetamolu uzyskuje się przy stosowaniu na czczo. Paracetamol jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. T0,5 wynosi ok. 2-4 h. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki.
Wskazania
Bóle o różnej etiologii: głowy (w tym napięciowe bóle głowy), menstruacyjne, zębów, mięśni, kostno-stawowe, gardła, nerwobóle oraz gorączka, np. w przeziębieniu i grypie. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku >12 lat.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wrodzony niedobór G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej. Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Środki ostrożności
Lek zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy upewnić się, że inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. W razie zastosowania dawki większej niż zalecana pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie wystąpiły żadne objawy, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby. Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz niedożywione stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością wątroby, nerek i astmą oskrzelową. W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłamii niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (2 tabletki), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Ciąża i laktacja
Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero są niejednoznaczne. Paracetamol przenika do mleka matki w ilości 0,1% do 1,85% dawki przyjętej przez matkę. W okresie karmienia piersią lek może być stosowany w razie zdecydowanej konieczności.
Działania niepożądane
Rzadko: reakcje nadwrażliwości na lek, pokrzywka, rumień, wysypka, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia. Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostre uszkodzenie wątroby występujące zwykle w wyniku przedawkowania, ciężkie reakcje skórne, plamica barwnikowa. Częstość nieznana: kwasica metaboliczna z dużą luką anionową. U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol, obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów.
Interakcje
Leku nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Jednoczesne podawanie z ryfampicyną, izoniazydem, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami, diflunisalem, sulfinpirazonem lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby zwiększa ryzyka uszkodzenia wątroby. Paracetamol podawany łącznie z lekiem z grupy inhibitorów MAO oraz w okresie do 2 tygodni po jego odstawieniu, może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Stosowanie paracetamolu łącznie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1-2 tabl., w razie konieczności 3-4 razy na dobę, maksymalnie 8 tabl. na dobę. Młodzież w wieku >12 lat: 1 tabl., w razie konieczności 3-4 razy na dobę. Należy przestrzegać co najmniej 4 h odstępu między kolejnymi dawkami. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku <12 lat (ograniczenie wynika z postaci leku). Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować leku dłużej niż 5 dni w przypadku utrzymującego się bólu oraz 3 dni w przypadku gorączki lub gdy objawy nasilają się. Sposób podania. Zaleca się stosowanie leku na czczo, gdyż pozwala to na przyspieszenie jego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego.
Uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
