Coffepirine Tabletki od bólu głowy (450 mg+50 mg, 12 szt., tabl.)
Skład
1 tabl. zawiera 450 mg kwasu acetylosalicylowego i 50 mg kofeiny.
Forma leku
tabl.
Działanie
Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Wykazano również jego właściwości antyagregacyjne. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego – częściowo z żołądka, głównie z jelit. Szybkość wchłaniania zależy od pH treści. Wiąże się z albuminami krwi w 50-80%. Łatwo przenika do tkanek oraz przez barierę łożyska. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem w 10% w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 2-3 h. Kofeina należy do grupy ksantyn, które w dawkach terapeutycznych działają jako antagoniści receptorów adenozynowych. W wyniku tego zmniejsza się działanie hamujące adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy. Kofeina działa na ośrodek naczynioruchowy w mózgu, wywołując skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, a tym samym zmniejszając przepływ krwi przez tkankę mózgową. Działa pobudzająco na ośrodek oddechowy. Po podaniu doustnym kofeina wchłania się prawie całkowicie w ciągu 2 do 13 minut. Wiąże się z białkami osocza w 30-40%, a objętość dystrybucji wynosi 0,52-1,05 l/kg mc. Kofeina jest metabolizowana gównie w wątrobie przy udziale układu enzymów związanych z cytochromem P-450 1A2 (CYP1A2) i z tego powodu może oddziaływać z lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymów. Kofeina i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. W ciągu 48 h w moczu znajduje się do 86% podanej dawki. Nie więcej niż 1,8% podanej dawki kofeiny wydala się w postaci nie zmienionej. Głównymi metabolitami są: kwas 1-metylomoczowy (12-38%), 1-metyloksantyna (8-19%) i 5-acetyloamino-6-amino-3-metylouracyl (15%). Z kałem wydala się 2-5% podanej dawki.
Wskazania
Bóle różnego pochodzenia o małym i umiarkowanym nasileniu (np. ból głowy, bóle reumatyczne, mięśni, nerwobóle, ból zęba).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna, dna moczanowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Ciężka niewydolność serca. Jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Preparatu (podobnie jak innych zawierających kwas acetylosalicylowy) nie należy stosować w dniu, w którym pacjent otrzymuje dawkę metotreksatu. Nie należy stosować preparatu w celu zwalczania bólu po operacji pomostowania naczyń wieńcowych. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Okres ciąży i karmienia piersią.
Środki ostrożności
Lek należy stosować ostrożnie: w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; u pacjentów, u których w przeszłości występowała choroba wrzodowa lub krwawienia z przewodu pokarmowego; u pacjentów z niedoborem G-6-PD; u pacjentów z nadczynnością tarczycy; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów z padaczką. Należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami alergicznymi (astma oskrzelowa, katar sienny, z polipami błony śluzowej nosa), przed zabiegami chirurgicznymi, w zaburzeniach czynności wątroby i nerek, w przypadku stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej lub w przypadku obfitych krwawień miesiączkowych. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Z danych klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dostępne dane są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania leku w dawkach dobowych nie większych niż 6 tabl. (2,7 g kwasu acetylosalicylowego). Dzieci i młodzież z objawami infekcji wirusowej, występującej z gorączką lub bez nie powinni przyjmować kwasu acetylosalicylowego bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku infekcji wirusowych, szczególnie takich jak: grypa typu A i B oraz ospa wietrzna, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko może zwiększyć się, jeżeli w trakcie tych chorób, zostanie podany kwas acetylosalicylowy (związek przyczynowy nie został jednak udowodniony). Uporczywe wymioty występujące w czasie trwania chorób wirusowych mogą być objawem zespołu Reye`a.
Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży i podczas karmienia piersią. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
Działania niepożądane
Często: uczucie zmęczenia. Rzadko: zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz), obrzęk. Częstość nieznana: zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia; reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, odczyny skórne, reakcje anafilaktyczne, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy; zawroty głowy, szumy uszne; kofeina zawarta w leku może powodować bezsenność, niepokój ruchowy; występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca; bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty; krwawienie z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone, które mogą powodować niedokrwistość z niedoboru żelaza; choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje. Długotrwałe przyjmowanie leku zawierającego kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Kofeina może powodować zaburzenia rytmu serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). W rzadkich przypadkach, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego zanotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień – nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Równoczesne stosowanie z tyklopidyną zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia; jeśli istnieje konieczność jednoczesnego podawania leków zawierających kwas acetylosalicylowy i tyklopidynę, należy kontrolować czas krwawienia. Skuteczność leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego, leków moczopędnych np. spironolakton i furosemid, leków obniżających ciśnienie krwi może być zmniejszona, gdy stosowane są równocześnie z kwasem acetylosalicylowym. Kwas acetylosalicylowy nasila ototoksyczność furosemidu. W trakcie ogólnego stosowania glikokortysteroidów zmniejsza się stężenie salicylanów we krwi; po odstawieniu steroidów istnieje ryzyko przedawkowania salicylanów (dawkę salicylanów należy ustalić oddzielnie w okresie równoczesnego podawania z preparatami steroidowymi i ponownie po ich odstawieniu). Jednoczesne stosowanie leku z pochodnymi fluorochinolonu (np. cyprofloksacyna), może spowodować kumulację kofeiny w organizmie. Cymetydyna i disulfiram oraz doustne środki antykoncepcyjne zwalniają metabolizm kofeiny. Barbiturany przyspieszają metabolizm kofeiny. Kofeina może nasilać działanie izoprenaliny. Kwas acetylosalicylowy nasila hipoglikemizujące działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie wszystkich leków zmniejszających krzepliwość krwi, w tym pochodnych kumaryny. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie niektórych antybiotyków. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, oraz uszkodzenie nerek. Picie alkoholu podczas leczenia zwiększa podrażnienie błon śluzowych i niebezpieczeństwo krwawień z przewodu pokarmowego. Kofeina osłabia działanie leków uspokajających i nasennych. Kofeina nasila działanie leków wywołujących tachykardię np. sympatykomimetyków, tyroksyny. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek w przypadku, gdy podaje się je jednocześnie. Jednakże ograniczenia badań i niepewność odnosząca się do ekstrapolacji badań ex vivo do przypadków klinicznych powodują, że nie ma jednoznacznych wniosków w przypadku regularnego lub sporadycznego stosowania ibuprofenu.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: zazwyczaj stosuje się 1 tabl. (450 mg kwasu acetylosalicylowego i 50 mg kofeiny), w razie konieczności od 2 do 6 razy na dobę, nie częściej niż co 4 h, w ciągu doby do 6 tabl. (co odpowiada 2700 mg kwasu acetylosalicylowego i 300 mg kofeiny). Nie należy stosować bez konsultacji z lekarzem dłużej niż przez 3 dni u dorosłych i przez 1 dzień u młodzieży w wieku powyżej 12 lat. U młodzieży w wieku powyżej 12 lat stosować ostrożnie ze względu na zawartość kofeiny. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Nie stosować na czczo. Tabletkę należy połknąć popijając dużą ilością płynu.
Uwagi
Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
