Drotafemme (40 mg, 20 szt., tabl. powl.)
Skład
1 tabl. powl. zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny. Preparat zawiera laktozę jednowodną, żółcień pomarańczową (lak) oraz maltodekstrynę (źródło glukozy).
Forma leku
tabl. powl.
Działanie
Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, w następstwie hamowania fosfodiesterazy IV (PDE IV). W następstwie hamowania PDE IV następuje zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny i rozkurcz mięśni gładkich. In vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Wydaje się, że PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego drotaweryna działa na mięśnie gładkie znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia, drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach. Drotaweryna ma silniejsze działanie od papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i pełniejsze. Drotaweryna w mniejszym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi. Po jej podaniu nie obserwuje się takiego działania niepożądanego w postaci pobudzenia oddychania, jak po pozajelitowym podaniu papaweryny. Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. Wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (95-98%), szczególnie z albuminami, gamma i beta globulinami. Cmax w osoczu krwi występuje w ciągu 45-60 min po przyjęciu doustnym. Po metabolizmie pierwszego przejścia około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w postaci niezmienionej. Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie. T0,5 wynosi 8-10 h. W ciągu 72 h drotaweryna zostaje usunięta z organizmu. Ponad 50% jest wydalane z moczem a około 30% z kałem. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów. W moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej.
Wskazania
Stany skurczowe mięśni gładkich, związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera. Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające można stosować bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole jelita drażliwego, zaparciach na tle spastycznym, wzdęciach jelit i zapaleniu trzustki; w schorzeniach ginekologicznych: w bolesnym miesiączkowaniu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i krążenia. Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny: u pacjentów z niedociśnieniem; u dzieci w wieku od 6 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów; u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. 1 tabl. powl. zawiera 43,8 mg laktozy jednowodnej – lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera maltodekstrynę (źródło glukozy) – pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go przyjmować. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej (1 tabl. powl. zawiera 0,095 mg żółcieni pomarańczowej) preparat może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Ciąża i laktacja
Ze względu na brak wystarczających badań, preparat można stosować u pacjentek w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko. Substancja czynna przenika przez łożysko. W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu. Dlatego nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Nie wiadomo, czy drotaweryna przenika do mleka kobiecego. Stosowanie drotaweryny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
Działania niepożądane
Rzadko: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd), ból głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego), bezsenność, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, nudności, zaparcie. Częstość nieznana: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego.
Interakcje
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu z lewodopą ze względu na zmniejszenie jej działania przeciwparkinsonowego oraz nasilenie drżeń i sztywności.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Dawka dobowa: 120 do 240 mg, w 2 do 3 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania preparatu u dzieci: dawka dobowa dla dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych. Dla dzieci w wieku powyżej 12 lat: dawka dobowa wynosi 160 mg, w 2-4 dawkach podzielonych. Dzieci w wieku poniżej 6 lat: preparat przeciwwskazany. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować preparatu przez okres dłuższy niż 7 dni.
Uwagi
W dawkach leczniczych drotaweryna podawana doustnie nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
