Furosemid Accord (10 mg/ml, 10 amp. 2 ml, roztw. do wstrz. i (lub) inf.)
Skład
1 ampułka zawiera 20 mg furosemidu.
Forma leku
roztw. do wstrz. i (lub) inf.
Działanie
Lek moczopędny z grupy diuretyków pętlowych. Hamuje resorpcję zwrotną jonu chlorkowego w ramieniu wstępującym pętli nefronu, nasilając wydalanie sodu. Zwiększa wydalanie potasu, wapnia, magnezu oraz fosforanów. Zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. Obniża ciśnienie krwi oraz zmniejsza napięcie ścian naczyń krwionośnych. Po podaniu dożylnym początek działania moczopędnego występuje w ciągu 5 min, osiąga maksimum po 20-60 min i utrzymuje ok. 2 h. Po podaniu domięśniowym początek działania występuje później, Cmax jest osiągane po 30 min. W ok. 95% wiąże się z białkami osocza. Furosemid w małym stopniu jest metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany głównie z moczem. T0,5 wynosi 1-1,5 h. W przypadku uszkodzeń wątroby eliminacja furosemidu jest zmniejszona do 50%. Uszkodzenie nerek ma niewielki wpływ na szybkość eliminacji furosemidu, ale mniej niż 20% pozostałej czynnej funkcji nerek wydłuża czas eliminacji. Hemodializa nie usuwa furosemidu z organizmu.
Wskazania
Konieczność szybkiej diurezy. Stosowanie w nagłych sytuacjach lub gdy leczenie doustne jest wykluczone: obrzęk i(lub) wodobrzusze spowodowane chorobami serca lub wątroby; obrzęk spowodowany chorobami nerek (w przypadku zespołu nerczycowego należy w pierwszej kolejności leczyć chorobę podstawową); obrzęk płuc (np. w przypadku ostrej niewydolności serca); przełom nadciśnieniowy (jako uzupełnienie innego postępowania leczniczego).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Pacjenci z bezmoczem lub niewydolnością nerek ze skąpomoczem, niereagujący na furosemid. Niewydolność nerek w wyniku zatrucia środkami nefrotoksycznymi lub hepatotoksycznymi. Niewydolność nerek związana ze śpiączką wątrobową. Pacjenci z ciężką hipokaliemią lub ciężką hiponatremią. Pacjenci z hipowolemią (z towarzyszącym niedociśnieniem lub bez niedociśnienia) lub odwodnieniem. Pacjenci w stanie przedśpiączkowym i śpiączce związanej z encefalopatią wątrobową. Pacjenci z nadwrażliwością na sulfonamidy (np. pochodne sulfonylomocznika lub antybiotyki z grupy sulfonamidów) mogą wykazywać krzyżową wrażliwość na furosemid. Laktacja.
Środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z częściowym zwężeniem drogi odpływu moczu (np. z rozrostem gruczołu krokowego); z niedociśnieniem tętniczym lub ze zwiększonym ryzykiem w przypadku przedłużonego zmniejszenia ciśnienia tętniczego (ze zwężeniem tętnic wieńcowych lub zwężeniem tętnic mózgu); z jawną lub utajoną cukrzycą lub zaburzeniami glikemii (konieczna jest regularna kontrola stężenia glukozy we krwi); z dną moczanową i hiperurykemią (należy regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi); z chorobami wątroby lub z zespołem wątrobowo-nerkowym; hipoproteinemią (związaną z zespołem nerczycowym; działanie furosemidu może być zmniejszone, a zwiększona jego ototoksyczność); podczas jednoczesnego podawania z solami litu (wymagana jest kontrola stężenia litu); ostrą porfirią. Ostrożnie stosować w przypadku ototoksyczności (może zwiększyć się ryzyko jej wystąpienia jeżeli preparat podawany jest z szybkością większą niż 4 mg/ml, lub w przypadku jednoczesnego podawania z innymi preparatami ototoksycznymi); podawania dużych dawek, w postępujących i ciężkich chorobach nerek, z sorbitolem, w toczniu rumieniowatym, z lekami wydłużającymi odstęp QT, u wcześniaków (możliwość wystąpienia wapnicy nerkowej/kamicy nerkowej; należy monitorować czynność nerek oraz przeprowadzać USG), u wcześniaków z zespołem zaburzeń oddychania, leczenie moczopędne z zastosowaniem furosemidu w pierwszych tygodniach życia może zwiększyć ryzyko wystąpienia przetrwałego przewodu tętniczego Botala. U pacjentów leczonych furosemidem – szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących inne leki mogące powodować niedociśnienie oraz pacjentów z innymi stanami chorobowymi, które wiążą się z ryzykiem niedociśnienia – może wystąpić niedociśnienie objawowe powodujące zawroty głowy, omdlenia lub utratę świadomości. Odnotowano przypadki reakcji nadwrażliwości na światło związane ze stosowaniem diuretyków tiazydowych. Jeżeli w trakcie stosowania produktu leczniczego wystąpi reakcja nadwrażliwości na światło, zaleca się przerwanie leczenia. Jeżeli konieczne jest ponowne zastosowanie diuretyku tiazydowago, zaleca się osłonięcie powierzchni skóry narażonych na działanie światła słonecznego lub sztucznego UVA. Należy zachować ostrożność u pacjentów narażonych na niedobór elektrolitów. Podczas leczenia furosemidem zalecana jest regularna kontrola stężenia sodu, potasu i kreatyniny w surowicy. Szczególnie staranna kontrola jest wymagana u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka zaburzeń równowagi elektrolitowej lub w przypadku znaczącej dodatkowej utraty płynów (np. z powodu wymiotów lub biegunki). Należy wyrównać hipowolemię lub odwodnienie, jak również wszelkie istotne zaburzenia gospodarki elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. Może to wymagać tymczasowego przerwania podawania furosemidu. U pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia nefropatii pokontrastowej nie zaleca się stosowania furosemidu w celu uzyskania diurezy, w ramach środków zapobiegawczych przed rozwojem nefropatii pokontrastowej. 1 amp. zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ciąża i laktacja
Ponieważ furosemid przenika przez łożysko (osiąga w krwi pępowinowej 100% stężenia osoczowego u matki), w okresie ciąży powinien być stosowany krótko i tylko jeśli istnieją istotne wskazanie medyczne. Diuretyki nie są odpowiednie do rutynowego leczenia nadciśnienia i obrzęków występujących w ciąży, ponieważ zmniejszają przepływ łożyskowy i hamują wzrost płodu. W przypadku stosowania furosemidu w okresie ciąży, u płodu może wystąpić hiperkalciuria, wapnica nerkowa i wtórna nadczynność przytarczyc. W rozwoju wewnątrzmacicznym może być również stymulowane wytwarzanie moczu przez płód. Furosemid przenika do mleka ludzkiego i hamuje laktację. W takich przypadkach karmienie piersią jest przeciwwskazane.
Działania niepożądane
Bardzo często: zaburzenia elektrolitów (w tym objawowe), odwodnienie i hipowolemia (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, zwiększone stężenie triglicerydów we krwi, niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne). Często: hemokoncentracja, hiponatremia, hipochloremia, hipokaliemia, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, napady dny moczanowej, zwiększona objętość moczu, encefalopatia wątrobowa u pacjentów z niewydolnością komórek wątroby, zwiększona objętość moczu. Niezbyt często: małopłytkowość (może wystąpić małopłytkowość, szczególnie ze wzrostem skłonności do krwawienia), zaburzona tolerancja glukozy, zaburzenia słuchu, przypadki głuchoty (czasami nieodwracalnej, po doustnym lub dożylnym podaniu furosemidu), nudności, świąd, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypki, pokrzywka, plamica, rumień wielopostaciowy, pemfigoid, złuszczające zapalenie skóry, reakcje nadwrażliwości. Rzadko: eozynofilia, leukopenia, ciężkie reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne (takie jak wstrząs anafilaktyczny), parestezje, wymioty, biegunka, zapalenie naczyń, przypadki rabdomiolizy (często w kontekście ciężkiej hipokaliemii), cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, gorączka. Bardzo rzadko: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, szumy uszne pochodzenia błędnikowego, ostre zapalenie trzustki, cholestaza, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Częstość nieznana: zaostrzenie lub aktywacja tocznia rumieniowatego układowego, hipokalcemia, hipomagnezemia, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zasadowica metaboliczna, rzekomy zespół Barttera, zawroty głowy, omdlenia i utrata świadomości (spowodowane objawowym niedociśnieniem), ból głowy, zakrzepica, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) i zespół DRESS (tj. wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi), reakcje liszajowate, zwiększenie stężenia sodu w moczu, zwiększenie stężenia chlorków w moczu, zatrzymanie moczu (u pacjentów z częściową niedrożnością odpływu moczu), nefrokalcynoza/kamica moczowa u wcześniaków, niewydolność nerek, zwiększone ryzyko utrzymywania się przetrwałego przewodu tętniczego w przypadku podawania furosemidu wcześniakom w pierwszych tygodniach życia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (np. ból) po podaniu domięśniowym.
Interakcje
Skojarzenia niezalecane. Furosemid zwiększa stężenie litu we krwi (w przypadku konieczności równoczesnego stosowania należy kontrolować stężenie litu we krwi). Należy zachować ostrożność oraz rozważyć stosunek korzyści do ryzyka jednoczesnego stosowania rysperydonu i furosemidu lub rysperydonu i innych silnych diuretyków, przed podjęciem decyzji o leczeniu (zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem). Skojareznia wymagające zachowania ostrożności. Zaburzenia elektrolitowe indukowane furosemidem (hipokalemia, hipomagnezemia oraz hipokalcemia) mogą powodować wydłużenie odstępu QT, i zwiększać ryzyko arytmii, przy jednoczesnym podawaniu z substancjami czynnymi, które wydłużają odcinek QT lub powodują hipokalemię, takimi jak: leki antyarytmiczne klasy I i III (np. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol, ibutilid, dofetilid), glikozydy nasercowe (digoksyna), leki przeciwpsychotyczne jak sultopryd, fenotiazyny (chloropromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpryd, sulpiryd), butyrofenony (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd), inne substancje, np. beprydyl, cyzapryd, erytromycyna, halofantryna, sparfloksacyna, pentamidyna, chinolony. Z tego powodu, podczas skojarzonego leczenia, należy kontrolować stężenie potasu w surowicy oraz wykonywać EKG. Jednoczesne podawanie furosemidu z amfoterycyną B, glukokortykoidami, karbenoksolonem, lukrecją, tetrakozaktydem lub środkami przeczyszczającymi może zwiększać utratę potasu. W skojarzeniu z glukokortykoidami, należy brać pod uwagę wystąpienie hipokalemii, oraz jej ewentualne pogorszenie w związku z nadmiernym stosowaniem środków przeczyszczających. Ze względu na ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia słuchu, równoczesne stosowanie zalecane jest jedynie w przypadku, jeżeli istnieją istotne powody medyczne. Należy kontrolować stężenie potasu. Jednoczesne podawanie karbamazepiny lub aminoglutetymidu może zwiększać ryzyko hiponatremii. NLPZ, w tym inhibitory COX, mogą indukować ostrą niewydolność nerek w przypadkach wcześniej istniejącej hipowolemii oraz zmniejszać działanie diuretyczne, natriuretyczne i przeciwnadciśnieniowe furosemidu. W przypadku jednoczesnego stosowania z dużymi dawkami salicylanów, wrażliwość na toksyczny wpływ salicylanów może wzrosnąć na skutek zmniejszenia wydalania nerkowego lub zmiany czynności nerek. Zaleca się zmniejszenie lub przerwanie leczenia furosemidem przynajmniej na 3 dni przed rozpoczęciem podawania inhibitorów ACE oraz ARA ze względu na nasilenie działania hipotensyjnego i/lub nerkowego. Furosemid nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (inne diuretyki, beta-blokery). Istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego przy stosowaniu furosemidu i amifostyny, baklofenu lub alfa-adrenolityku. Wzrasta ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego podczas skojarzonego leczenia furosemidem i TLPD (np. imipraminą, nortryptyliną, amitryptyliną) lub lekami przeciwpsychotycznymi. Furosemid może osłabiać działanie przeciwcukrzycowych preparatów leczniczych. Nie zaleca się jednoczesnego podawania furosemidu i wodzianu chloralu (dożylne podawanie furosemidu 24 h przed podawaniem wodzianu chloralu może prowadzić do wystąpienia zaczerwienienia twarzy, nadmiernego pocenia się, uczucia niepokoju, nudności, wzrostu ciśnienia tętniczego i tachykardii). Stężenia furosemidu w surowicy oraz pochodnych kwasu fibrynowego (takich jak klofibrat i fenofibrat) mogą ulec podwyższeniu podczas ich równoczesnego podawania (w szczególności w przypadku hipoalbuminemii, np. w zespole nerczycowym); należy kontrolować nasilenie jego działania (zwiększona diureza i objawy ze strony mięśni). U pacjentów z czynnikami ryzyka (podwyższone stężenie S-kreatyniny, odwodnienie, zastoinowa niewydolność krążenia, wiek >70 lat lub równoczesne podawanie leków neurotoksycznych, jednoczesne podawanie furosemidu i środków cieniujących zawierających jod może zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek; należy ich unikać. Furosemid może zwiększać stężenie metforminy w surowicy, odwrotnie, metformina może zmniejszać stężenie furosemidu (ryzyko to związane jest z podwyższoną częstością występowania kwasicy mleczanowej w przypadku niewydolności nerek). Kolestyramina i kolestipol mogą zmniejszać biodostępność furosemidu. Furosemid może nasilać działanie nefrotoksyczne innych leków (np. cefalorydyny, cefalotyny, ceftazydymu, polimyksyny, aminoglikozydów, organo-platyny, preparatów immunosupresyjnych, foskarnetu, pentamidyny). U pacjentów leczonych furosemidem oraz dużymi dawkami określonych cefalosporyn, może rozwinąć się zaburzenie czynności nerek. Cisplatyna podawana jednocześnie z furosemidem może zwiększać ryzyko działań ototoksycznych. Furosemid może również nasilać ototoksyczność innych leków np. aminoglikozydów i antybiotyków (kanamycyna, gentamycyna i tobramycyna), w szczególności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; leki te mogą być stosowane z furosemidem jedynie, jeżeli istnieją istotne wskazania medyczne. Niewielkie dawki furosemidu (<100 μg/kg) mogą nasilać blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez kompetycyjne (leki zwiotczające mięśnie o typie kurary np. atrakurium i tubokuraryna) oraz depolaryzujące (sukcynylocholina) leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, podczas gdy wysokie dawki mogą osłabiać tę blokadę. Działanie diuretyków powodujące utratę potasu może nasilać działanie kompetycyjnych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Równoczesne podawanie furosemidu i diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do efektu synergistycznego związanego z diurezą (wydalanie sodu może ulec zwiększeniu, zaś potasu zmniejszeniu). Stwierdzono, że klirens teofiliny uległ zmniejszeniu o około 20% przez jednoczesne podawanie furosemidu, tym samym nasilając działanie teofiliny (istnieje podwyższone ryzyko hipokalemii podczas skojarzonego leczenia). Furosemid podawany z tiazydami ma addycyjne działanie dotyczące diurezy oraz wydalania sodu i potasu (wzrasta ryzyko odwodnienia, hiponatremii i hipokalemii). Probenecyd, metotreksat i inne leki podlegające istotnej sekrecji kanalikowej mogą osłabiać działanie furosemidu. Z drugiej strony, furosemid może obniżać nerkową eliminację tych substancji. Działanie furosemidu może być osłabione w przypadku: równoczesnego podawanie leków przeciwdrgawkowych (np. fenytoiny, fenobarbitalu). Furosemid może osłabiać działanie amin presyjnych. Duże dawki furosemidu mogą hamować wiązanie hormonów tarczycy z białkami nośnikowymi i w ten sposób prowadzić do początkowego, przejściowego wzrostu stężenia wolnych hormonów tarczycy, a następnie ogólnego zmniejszenia całkowitego stężenia hormonów tarczycy; należy kontrolować stężenie hormonów tarczycy. Równoczesne stosowanie cyklosporyny i diuretyków jest związane z podwyższonym ryzykiem zapalenia stawów w przebiegu dny moczanowej w następstwie hiperurykemii. W przypadku jednoczesnego stosowania metolazonu może wystąpić bardzo nasilona diureza.
Dawkowanie
Dożylnie lub (w wyjątkowych przypadkach) domięśniowo. Zawsze należy stosować najmniejszą dawkę, zapewniającą pożądaną reakcję. Pozajelitowe podawanie furosemidu wskazane jest w przypadkach, w których wymagana jest szybka i skuteczna diureza, a podanie doustne jest niemożliwe lub nieskuteczne. Zaleca się rozpoczęcie podawania doustnego tak szybko, jak to możliwe. Aby osiągnąć maksymalną skuteczność i zapobiec przeciwnemu działaniu, zaleca się podawanie furosemidu w infuzji ciągłej, zamiast w powtarzanych bolusach. Kiedy niemożliwe jest podawanie furosemidu w infuzji ciągłej, w celu kontynuowania leczenia po podaniu jednej lub kilku dawek w szybkim bolusie, korzystniej jest podać kilka małych dawek w krótkich odstępach ok. 4 h niż podawać w bolusie większe dawki w dłuższych odstępach czasu. Dożylnie furosemid należy podawać nie szybciej niż 4 mg/min oraz nie należy podawać innych preparatów w tej samej strzykawce. Podanie domięśniowe furosemidu musi być ograniczone jedynie do wyjątkowych przypadków, kiedy niemożliwe jest doustne lub dożylne podanie preparatu. Domięśniowe podanie nie jest odpowiednie w stanach ostrych, takich jak obrzęk płuc. Dorośli i młodzież >15 lat. Dawka początkowa: 20-40 mg (1-2 amp.), podawana dożylnie (bądź w wyjątkowych sytuacjach domięśniowo). Maksymalna dawka jest zależna od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Jeżeli wymagane jest zastosowanie większej dawki, należy ją zwiększać jednorazowo o 20 mg i nie podawać częściej niż co 2 h. U dorosłych, maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 1500 mg. Zmniejszenie masy ciała spowodowane nasiloną diurezą nie powinno być większe niż 1 kg/dobę. Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością krążenia, chorobami wątroby i chorobami nerek. Początkowo 20-40 mg na dobę. W razie konieczności, dawkę można dostosować w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Dawka dobowa powinna być podana w 2-3 dawkach podzielonych w przewlekłej zastoinowej niewydolności serca, a w postaci bolusa w ostrej zastoinowej niewydolności serca. Obrzęk związany z chorobami nerek. Początkowo 20-40 mg na dobę. W razie konieczności, dawkę można dostosować w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Całkowitą dawkę dobową można podać w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych. Jeżeli zastosowanie tej dawki nie powoduje pożądanego zwiększenia wydalania płynów, wówczas należy podać furosemid w ciągłej infuzji dożylnej, o początkowej szybkości 50 mg-100 mg/h. Przed zastosowaniem furosemidu należy skorygować hipowolemię, niedociśnienie i zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej. U pacjentów dializowanych, zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 250 mg-1500 mg na dobę. Z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów z zespołem nerczycowym, dawkę należy dostosować ostrożnie. Przełom nadciśnieniowy (jako uzupełnienie innego postępowania leczniczego). Początkowo 20-40 mg, podawana we wstrzyknięciu dożylnym w postaci bolusa. W razie konieczności, dawkę można dostosować w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Obrzęk związany z chorobami wątroby. Jeżeli bezwzględnie konieczne jest dożylne podawanie produktu leczniczego, dawka początkowa powinna wynosić 20-40 mg. Dawkę można dostosować w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Całkowita dawka dobowa może być podana w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych. Furosemid może być stosowany w skojarzeniu z antagonistami aldosteronu w przypadkach, w których te leki są nieskuteczne w monoterapii. Aby uniknąć objawów niepożądanych, takich jak objawy ortostatyczne lub zaburzenia równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej lub encefalopatii wątrobowej, należy ostrożnie dostosować dawkę w celu uzyskania stopniowej utraty płynów. Zastosowana dawka może powodować u dorosłych zmniejszenie masy ciała wynoszące około 0,5 kg na dobę. Obrzęk płuc (w ostrej niewydolności serca). Dawka początkowa furosemidu podawana dożylnie wynosi 40 mg. Jeżeli wymaga tego stan pacjenta, po 30-60 minutach można podać następną dawkę 20-40 mg furosemidu we wstrzyknięciu. Furosemid należy stosować jako uzupełnienie innego postępowania leczniczego. Dzieci i młodzież <15 lat. Dożylne podanie furosemidu dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 15 lat zalecane jest tylko w wyjątkowych przypadkach. Dawkę należy dostosować do masy ciała, a zalecana dawka wynosi 0,5-1 mg/kg mc. na dobę, maksymalnie do całkowitej dawki dobowej 20 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu >5 mg/dl) nie zaleca się stosowania infuzji o szybkości większej niż 2,5 mg na minutę. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę, następnie zwiększana stopniowo do uzyskania pożądanej reakcji. W ciężkiej niewydolności nerek dawkę należy podawać we wlewie z szybkością nie większą niż 2,5 mg/min.
Uwagi
Należy zwrócić uwagę sportowcom na fakt, że preparat zawiera substancję czynną, która może dać pozytywny wynik w testach dopingowych. Podczas stosowania leku mogą wystąpić objawy ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
