Gripex Control (500 mg+50 mg, 12 szt., tabl.)
Skład
1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu i 50 mg kofeiny.
Forma leku
tabl.
Działanie
Lek złożony o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Dodatek kofeiny zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego paracetamolu (osiągnięcie redukcji bólu w stopniu równoważnym możliwe jest po podaniu dawki 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego) oraz przyspiesza początek działania. Mechanizm działania paracetamolu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w OUN. Skutkiem tego jest spadek wrażliwości na działanie mediatorów, takich jak kininy i serotonina, co podwyższa próg bólowy. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 25-50%. T0,5 wynosi 2-4 h. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Powstający w niewielkiej ilości (5%) hepatotoksyczny metabolit pośredni (N-acetylo-p-benzochinoimina), sprzęgany jest z glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. W przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu, co może doprowadzić do nagromadzenia się toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Kofeina (metyloksantyna, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny) działa pobudzająco na OUN, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Zwiększa pojemność minutową serca i przepływ krwi przez naczynia wieńcowe, nasila diurezę, nasila sekrecje soku żołądkowego. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami osocza w 25%. T0,5 wynosi 3-7 h. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem. W ciąży obserwowano spowolnienie metabolizmu kofeiny i podwyższone stężenia we krwi, przy niezwiększonej dawce. Przenika do mleka matki.
Wskazania
Bóle mięśniowe, stawowe i kostne różnego pochodzenia, ból głowy, migrena, nerwobóle, ból gardła, bóle zębów oraz bóle menstruacyjne. Bóle pourazowe, pooperacyjne oraz bóle nowotworowe o niewielkim lub umiarkowanym natężeniu. Stany gorączkowe wynikające z przeziębienia, grypy oraz stanów grypopodobnych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wrodzony niedobór G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej. Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Zaburzenia rytmu serca. Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. I trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Nie należy stosować u dzieci w wieku < 12 lat.
Środki ostrożności
Lek zawiera paracetamol. W czasie leczenia preparatem nie należy przyjmować innych leków zawierających paracetamol ze względu na ryzyko przedawkowania, czego skutkiem może być zagrażające życiu uszkodzenie wątroby. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, nadczynnością gruczołu tarczowego, zaburzeniami czynności snu w postaci bezsenności. W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek lub posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (2 tabl.), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Ciąża i laktacja
Nie należy stosować w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. W czasie ciąży obserwuje się zwolnienie metabolizmu kofeiny i większe stężenia w surowicy przy niezwiększonej dawce leku. Kofeina przenika do mleka matki. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Rzadko: agranulocytoza, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, skórne reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka). Bardzo rzadko: małopłytkowość, ciężkie reakcje skórne, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek. Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca, bezsenność, niemożność skupienia uwagi, drżenia mięśniowe, drażliwość, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową. U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol, obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów.
Interakcje
Nie stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol i kofeinę. Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Paracetamol podawany z inhibitorami MAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką gorączkę; stosowany z zydowudyną zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby oraz może powodować neutropenię. Jednoczesne podawanie preparatu z sympatykomimetykami i hormonami tarczycy może nasilać częstoskurcz. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony i werapamil spowalniają metabolizm kofeiny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i mlodzież w wieku > 12 lat: 1-2 tabl. co 4-6 h (maksymalnie 8 tabl. w ciągu doby). Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Sposób podania. Zaleca się stosowanie leku na czczo, gdyż pozwala to na przyspieszenie jego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
