Ibuprofen Aflofarm (400 mg, 20 szt., tabl. drażowane)
Skład
1 tabl. drażowana zawiera 200 mg lub 400 mg ibuprofenu. Tabl. zawierają sacharozę i sód.
Forma leku
tabl. drażowane
Działanie
lbuprofen (pochodna kwasu propionowego) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Mechanizm działania ibuprofenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn, w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Ibuprofen dodatkowo odwracalnie hamuje agregację płytek krwi. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1-2 h od podania na czczo. Ibuprofen i jego metabolity są wydalane przez nerki. T0,5 wynosi około 2 h.
Wskazania
Bóle o umiarkowanym lub słabym nasileniu: bóle zębów, stawów i mięśni, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej, bóle kostne, nerwobóle, bóle głowy (w tym bóle migrenowe), bolesne miesiączkowanie, gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ibuprofen, którąkolwiek substancję pomocniczą oraz inne NLPZ. Pacjenci, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ występowały objawy alergii w postaci nieżytu nosa, pokrzywki lub astmy oskrzelowej. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również związane ze stosowaniem NLPZ. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Przyjmowanie jednocześnie innych NLPZ, w tym inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). III trymestr ciąży. Dzieci <12 lat.
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których występuje: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych; choroba przewodu pokarmowego, zwłaszcza przewlekła zapalna choroba jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) – może wystąpić zaostrzenie choroby; nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca także w wywiadzie -możliwość zatrzymania płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ; zaburzenie czynności nerek – ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek; zaburzenie czynności wątroby; zaburzenia krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia). Należy unikać stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym inhibitorami COX-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. U osób z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zastosowanie ibuprofenu może wywołać skurcz oskrzeli. Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne, i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, należy przerwać stosowanie leku. Pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku podeszłym, należy poinformować o konieczności zgłaszania lekarzowi o wszelkich nietypowych objawach dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu), zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę ibuprofenu. Należy zachować ostrożność, stosując preparat u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak: kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna, acenokumarol), leki antyagregacyjne (np. kwas acetylosalicylowy). Wpływ na układ krążenia oraz naczynia mózgowe. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤1200mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub)chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Wpływ na nerki. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Należy ostrożnie stosować ibuprofen u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, serca ze względu na możliwość pogorszenia się czynności nerek. U tych pacjentów zaleca się kontrolę czynności nerek. U pacjentów leczonych preparatem, zgłaszano przypadki zespołu Kounisa, który definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu. Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). Ibuprofen może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może zapoczątkować wystąpienie ciężkich zakażeń skórnych i powikłań dotyczących tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć działania NPLZ w zwiększeniu tych zakażeń. Z tego powodu zaleca się unikania stosowania ibuprofenu u chorych na ospę wietrzną. NLPZ mogą maskować objawy zakażenia i gorączki. W przypadku wystąpienia zaburzenia widzenia pacjent powinien skonsultować się z lekarzem okulistą. Podczas długotrwałego stosowania dużych dawek leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć poprzez zwiększanie dawki leku przeciwbólowego. Płodność. Ibuprofen może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub które są diagnozowane w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania ibuprofenu. Długotrwałe stosowanie dawek większych niż zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia kwasicy nerkowej kanalikowej i hipokaliemii. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość sacharozy pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego leku. 1 tabl. zawiera <1 mmol (23 mg) sodu, tzn. lek uznaje się go za „wolny od sodu”.
Ciąża i laktacja
W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać ibuprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie ibuprofenu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Ibuprofen może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania ibuprofenu. Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na ciążę i rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wykazały wpływ inhibitorów syntezy prostaglandyn na ryzyko poronienia i wady rozwojowe u płodu we wczesnym etapie ciąży. Wydaje się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki i czasem trwania terapii. Od 20. tyg. ciąży stosowanie preparatu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Jeśli preparat stosuje kobieta starająca się zajść w ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, należy zastosować dawkę jak najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Kilka dni po 20. tyg. ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na ibuprofen. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania preparatu. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na płód, wywołując toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne) oraz zaburzenie czynności nerek, a u matki i dziecka w końcowym okresie ciąży wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe (nawet podczas stosowania bardzo małych dawek) i zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w małej ilości. Dotychczas nie stwierdzono szkodliwego wpływu na niemowlę karmione piersią. Podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w zalecanej dawce celem zmniejszenia bólu i gorączki, zwykle nie ma konieczności przerywania karmienia piersią.
Działania niepożądane
Niezbyt często: pokrzywka, świąd, bóle głowy, mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego, niestrawność, ból brzucha, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość, uczucie zmęczenia, biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, obrzęki. Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza; pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa), ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs, zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej), pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych (jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja), depresja, zaburzenia emocjonalne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości, szumy uszne pochodzenia błędnikowego, zaburzenia słuchu, obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach, smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego (czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku), miejscowe podrażnienie odbytu, zaburzenia czynności wątroby (szczególnie podczas długotrwałego stosowania leku), ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich jako powikłania w przebiegu ospy wietrznej reakcje pęcherzowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek (w tym ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz), zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu w surowicy (retencja sodu). Częstość nieznana: zespół Kounisa, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).
Interakcje
Ibuprofenu nie należy stosować jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym lub innymi lekami z grupy NLPZ – zwiększa się ryzyko występowania działań niepożądanych; nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego; uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego; z kortykosteroidami – zwiększa się ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego; lekami przeciwnadciśnieniowymi – NLPZ mogą zmniejszać ich skuteczność; lekami moczopędnymi – zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych; lekami przeciwzakrzepowymi – NLPZ mogą nasilać ich działanie; litem i metotreksatem – NLPZ mogą zwiększać stężenie w osoczu litu jak i metotreksatu, zaleca się kontrolę stężenia litu i metotreksatu; zydowudyną – wydłużenie czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną; takrolimusem – zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek; cyklosporyną – zwiększa się ryzyko działania nefrotoksycznego; lekami antyagregacyjnymi lub selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) – zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; digoksyną – NLPZ mogą zwiększać objawy niewydolności serca oraz stężenie glikozydów nasercowych w surowicy krwi (weryfikacja stężenia digoksyny w surowicy nie jest rutynowo wymagana w przypadku prawidłowego stosowania, tj. maksymalnie 4 dni); fenytoiną – NLPZ mogą zwiększać stężenie fenytoiny w surowicy krwi (weryfikacja stężenia fenytoiny w surowicy nie jest rutynowo wymagana w przypadku prawidłowego stosowania, tj. maksymalnie 4 dni); probenecydem i sulfinpirazonem – mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu; pochodnymi sulfonylomocznika – zapobiegawczo zaleca się kontrole stężenia glukozy we krwi; antybiotykami chinolowymi – zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek; mifeprystonem – NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszać jego skuteczność.
Dawkowanie
Doustnie. Lek jest przeznaczony do doraźnego stosowania. Tabl. 200 mg. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: dawka początkowa wynosi 1-2 tabl., następnie w razie potrzeby 1-2 tabl. co 4-6 h. Nie stosować więcej niż 6 tabl. (1200 mg) w ciągu doby. Tabl. 400 mg. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1 tabl. co 4 h. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabl. na dobę. Nie jest wymagane dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłkach, popijając wodą.
Uwagi
Lek nie ma wpływu lub wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli wystąpi senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia, nie należy prowadzić pojazdu ani obsługiwać maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
