Levosol (60 mg/ml, but. 30 ml, krople doustne, roztw.)
Skład
1 ml roztworu zawiera 60 mg lewodropropizyny. Preparat zawiera maltitol ciekły, glikol propylowy (E 1520) i parahydroksybenzoesan metylu (E 218).
Forma leku
krople doustne, roztw.
Działanie
Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. Lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. T0,5 wynosi około 1 do 2 h. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 h wynosi około 35% podanej dawki. Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
Wskazania
Leczenie objawowe kaszlu suchego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować leku u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek) lub przyjmujących leki o działaniu upłynniającym wydzielinę. Ciąża i okres karmienia piersią. Nie należy stosować u dzieci w wieku <2 lat.
Środki ostrożności
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr < 35 ml/min). Lek należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów. Leki przeciwkaszlowe to leki stosowane objawowo, przeznaczone do stosowania w okresie zanim zostanie rozpoznana przyczyna kaszlu i (lub) zanim zostanie wyleczona choroba powodująca ten kaszel. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie leku, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Substancje pomocnicze. 1 ml roztworu zawiera 1,45 mg parahydroksybenzoesan metylu (E 218), który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego), takie jak kontaktowe zapalenie skóry, rzadko: reakcje natychmiastowe, jak pokrzywka czy skurcz oskrzeli. 1 ml roztworu zawiera 490 mg maltitolu ciekłego – pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować preparatu. Ponadto lek zawiera 14,5 mg glikolu propylenowego (E 1520) w jednym mililitrze roztworu.
Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży nie jest udokumentowane. Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 h po podaniu.
Działania niepożądane
Podczas leczenia lewodropropizyną może wystąpić kołatanie serca, tachykardia, nudności, wymioty, biegunka i rumień. Zgłaszano pokrzywkę i reakcję anafilaktyczną jako ciężkie działania niepożądane. Częstość nieznana: rozszerzenie źrenic, obustronna ślepota, reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, drażliwość, senność, zmiany osobowości lub zaburzenia osobowości, omdlenia, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje, drgawki kloniczno-toniczne, napady typu petit mal, śpiączka hipoglikemiczna, tachykardia i inne zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego; duszność, kaszel, obrzęk układu oddechowego, bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, cholestatyczne zapalenie wątroby, pokrzywka, rumień, osutka, świąd, zapalenie języka i aftowe zapalenie jamy ustnej, epidermoliza, osłabienie kończyn dolnych, ogólne złe samopoczucie, uogólniony obrzęk, astenia. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią).
Interakcje
W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu leku na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi lek w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających. Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z lekami stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora β-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, leki regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 20 kropli (co odpowiada 60 mg) do 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 h, chyba że lekarz zaleci inaczej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 kropli 3 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 2 lat: do 3 dawek na dobę w odstępie co najmniej 6 h, zgodnie z następujący schematem: mc. 7-10 kg – 3 krople; mc. 11-13 kg – 4 krople; mc. 14-16 kg – 5 kropli; 17-19 kg – 6 kropli; 20-22 kg – 7 kropli; 23-25 kg – 8 kropli; 26-28 kg – 9 kropli; mc. 29-31 kg – 10 kropli; mc. 32-34 kg – 11 kropli; 35-37 kg – 12 kropli; 38-40 kg – 13 kropli; mc. 41-43 kg – 14 kropli; mc. 44-46 kg – 15 kropli; mc. >46 kg – 20 kropli. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku <2 lat. Leczenie należy kontynuować aż do ustąpienia kaszlu lub zgodnie z zalecaniem lekarza. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po 7 dniach stosowania leku, wskazane jest przerwanie leczenia i zasięgnięcie porady lekarza. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podania. Krople najlepiej rozcieńczyć w połowie szklanki wody.
Uwagi
Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Jednakże, ponieważ w rzadkich przypadkach lek może powodować senność, należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać maszyny i poinformować ich o takiej ewentualności.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
