Lokelma (5 g, 30 saszetek, proszek do sporz. zaw. doustnej)
Skład
1 saszetka zawiera 5 g sodu cyrkonu cyklokrzemianu. Każda saszetka 5 g zawiera około 400 mg sodu.
Forma leku
proszek do sporz. zaw. doustnej
Działanie
Sodu cyrkonu cyklokrzemian jest niewchłanialnym, niepolimerowym nieorganicznym proszkiem o jednorodnej strukturze mikroporowatej, który preferencyjnie wychwytuje potas, uwalniając w zamian kationy wodorowe i sodowe. W warunkach in vitro sodu cyrkonu cyklokrzemian jest wysoce selektywny wobec jonów potasowych, nawet w obecności innych kationów, takich jak jony wapniowe i magnezowe. Sodu cyrkonu cyklokrzemian wiąże potas w całym przewodzie żołądkowo-jelitowym i zmniejsza stężenie wolnego potasu w jego świetle, prowadząc w ten sposób do zmniejszenia stężenia potasu w surowicy oraz zwiększenia wydalania potasu z kałem i znosząc hiperkaliemię. Zaczyna obniżać stężenie potasu w surowicy już po 1 h od przyjęcia i zwykle w ciągu 24 do 48 h można uzyskać normokaliemię. Sodu cyrkonu cyklokrzemian nie wpływa na stężenie wapnia lub magnezu w surowicy ani na wydalanie sodu z moczem. Istnieje silna korelacja między wyjściowym stężeniem potasu w surowicy a wielkością efektu; u pacjentów z większym stężeniem potasu w surowicy występuje znaczniejsze zmniejszenie stężenia potasu. Podczas stosowania następuje zmniejszenie wydalania potasu z moczem, co wynika ze zmniejszenia stężenia potasu w surowicy. Nie przeprowadzano badań w celu poznania farmakodynamiki, gdy sodu cyrkonu cyklokrzemian jest podawany z jedzeniem lub bez. Wykazano również, że sodu cyrkonu cyklokrzemian wiąże jony amonowe in vitro oraz in vivo, w ten sposób usuwając z ustroju jon amonowy i zwiększając stężenie wodorowęglanów w surowicy. Nie obserwowano jednolitego wpływu leku na skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Sodu cyrkonu cyklokrzemian jest nieorganicznym, nierozpuszczalnym związkiem, który nie ulega enzymatycznym przemianom metabolicznym. Wydalany jest z kałem.
Wskazania
Leczenie hiperkaliemii u dorosłych pacjentów.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną.
Środki ostrożności
Stężenie potasu w surowicy. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy, gdy jest to klinicznie wskazane, w tym gdy dokonywane są jakiekolwiek zmiany stosowanych leków, które mają wpływ na stężenie potasu w surowicy (np. inhibitory układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) lub leki moczopędne), oraz po zmianie dawkowania leku. Częstość wykonywania pomiarów zależy od rozmaitych czynników, w tym od innych stosowanych leków, progresji przewlekłej choroby nerek oraz podaży potasu w diecie. Hipokaliemia. Może wystąpić hipokaliemia; w takich przypadkach, w celu zapobiegania umiarkowanej do ciężkiej hipokaliemii, konieczne może być dostosowanie dawki zgodnie z opisem dawkowania w leczeniu podtrzymującym. U pacjentów z ciężką hipokaliemią, należy zaprzestać stosowania leku i poddać pacjenta ponownej ocenie. Nasilenie istniejącej niewydolności serca. Pacjenci ze współistniejącą niewydolnością serca, szczególnie ci, u których zwiększona podaż sodu może prowadzić do hiperwolemii i dekompensacji, powinni być obserwowani w celu wykrycia objawów nasilenia niewydolności serca. Mogą one obejmować nasilenie duszności, obrzęk i szybki przyrost masy ciała oraz powinny być leczone zgodnie ze standardową praktyką kliniczną. Wydłużenie odstępu QT. Podczas wyrównywania hiperkaliemii, jako fizjologiczny wynik spadku stężenia potasu w surowicy może być obserwowane wydłużenie odstępu QT. Ryzyko interakcji z promieniowaniem rentgenowskim. Sodu cyrkonu cyklokrzemian może być nieprzezierny dla promieniowania rentgenowskiego. Jeżeli pacjent jest poddawany rentgenowskim badaniom obrazowym jamy brzusznej, radiolog powinien pamiętać o tej właściwości leku. Perforacja jelita. Ryzyko perforacji jelita przy stosowaniu leku nie jest obecnie znane. W związku ze zgłaszanymi przypadkami perforacji jelita podczas stosowania leków wiążących potas, w tym preparatu, należy zwracać szczególną uwagę na objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z perforacją jelita. Zawartość sodu. Lek zawiera około 400 mg sodu na dawkę 5 g, co odpowiada 20% maksymalnej dziennej podaży 2 g sodu zalecanej przez WHO dla dorosłych. Preparat o dużej zawartości sodu. Należy wziąć to pod uwagę szczególnie u pacjentów stosujących dietę o małej zawartości soli.
Ciąża i laktacja
Jako środek ostrożności zaleca się, aby unikać stosowania leku w czasie ciąży. Brak jest danych dotyczących stosowania sodu cyrkonu cyklokrzemianu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na obecność bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na toksyczność reprodukcyjną. Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią. Ze względu na właściwości fizykochemiczne leku, sodu cyrkonu cyklokrzemian nie wchłania się do ustroju i nie przewiduje się, by przenikał do mleka kobiecego. Nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja kobiet karmiących piersią na sodu cyrkonu cyklokrzemian jest znikoma. Brak danych dotyczących wpływu sodu cyrkonu cyklokrzemianu na płodność u ludzi. Nie stwierdzono wpływu na płodność u szczurów, które leczono sodu cyrkonu cyklokrzemianem.
Działania niepożądane
Bardzo często: nasilenie istniejącej niewydolności serca. Często: hipokaliemia (ze stężeniem potasu w surowicy poniżej 3,5 mmol/l, która ustąpiła po dostosowaniu dawki lub zaprzestaniu stosowania leku), zaparcia, zdarzenia związane z obrzękiem (w tym zatrzymanie płynów w ustroju, obrzęk uogólniony, hiperwolemia, obrzęk miejscowy, obrzęk, obrzęki obwodowe i obwodowe obrzmienie tkanek; zdarzenia te obserwowano tylko w fazie leczenia podtrzymującego i częściej występowały u pacjentów przyjmujących lek w dawce 15 g; u części pacjentów postępowanie polegało na włączeniu leku moczopędnego lub dostosowaniu dawki leku moczopędnego, u pozostałych pacjentów leczenie nie było konieczne).
Interakcje
Wpływ innych leków na sodu cyrkonu cyklokrzemian. Ponieważ sodu cyrkonu cyklokrzemian nie jest wchłaniany ani metabolizowany w ustroju, nie oczekuje się wpływu innych leków na działanie farmakologiczne sodu cyrkonu cyklokrzemianu. Wpływ sodu cyrkonu cyklokrzemianu na inne leki. Ponieważ sodu cyrkonu cyklokrzemian nie jest wchłaniany ani metabolizowany w ustroju i nie wiąże się w znaczącym stopniu z innymi lekami, występuje tylko niewielki wpływ na inne preparaty. Sodu cyrkonu cyklokrzemian może przejściowo zwiększać pH treści żołądkowej poprzez wiązanie jonów wodorowych i może prowadzić do zmian rozpuszczalności oraz kinetyki wchłaniania równocześnie stosowanych leków, których biodostępność zależy od pH. W badaniu klinicznym interakcji pomiędzy lekami przeprowadzonym u zdrowych ochotników, równoległe podawanie sodu cyrkonu cyklokrzemianu z amlodypiną, klopidogrelem, atorwastatyną, furosemidem, glipizydem, warfaryną, losartanem lub lewotyroksyną nie wykazało klinicznie znaczących interakcji międzylekowych. Zgodnie z danymi dotyczącymi jednoczesnego podawania dabigatranu z innymi substancjami modyfikującymi kwasowość soku żołądkowego, wartości Cmax i AUC dabigatranu były o około 40% niższe w przypadku jednoczesnego podawania z sodu cyrkonu cyklokrzemianem. Nie jest wymagane dostosowanie dawki ani rozdzielenie czasu podania każdego z tych leków. Jednak sodu cyrkonu cyklokrzemian powinien być podawany przynajmniej 2 h przed lub 2 h po podaniu doustnych leków, których biodostępność jest w sposób klinicznie znaczący zależna od pH treści żołądkowej. Przykładami leków, które należy podawać 2 h przed lub po przyjęciu sodu cyrkonu cyklokrzemianu, aby uniknąć ewentualnych interakcji pomiędzy lekami polegających na zwiększeniu pH treści żołądkowej są leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol i posakonazol), leki przeciwko wirusowi HIV (atazanawir, nelfinawir, indynawir, rytonawir, sakwinawir, raltegrawir, ledipaswir i rylpiwiryna) oraz inhibitory kinazy tyrozynowej (erlotynib, dasatynib i nilotynib). Sodu cyrkonu cyklokrzemian może być jednocześnie podawany bez stosowania przerw między podaniem dawek leków doustnych, których biodostępność nie zależy od pH treści żołądkowej. W kolejnym badaniu klinicznym interakcji pomiędzy lekami przeprowadzonym u zdrowych ochotników, równoległe podawanie leku w dawce 15 g z takrolimusem w dawce 5 mg skutkowało obniżoną wartością AUC i Cmax odpowiednio o 37% i 29%. Z tego względu, takrolimus należy przyjmować co najmniej 2 h przed lub po przyjęciu leku. W tym samym badaniu klinicznym, równoległe podawanie leku i cyklosporyny nie wykazało istotnych klinicznie interakcji międzylekowych.
Dawkowanie
Doustnie. Faza korygująca. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 g, podawane 3 razy na dobę w postaci zawiesiny wodnej. Po osiągnięciu normokaliemii należy stosować schemat leczenia podtrzymującego. Zwykle normokaliemia jest osiągana w czasie od 24 do 48 h. Jeżeli u pacjenta nadal występuje hiperkaliemia po upływie 48 h leczenia, ten sam schemat leczenia powinien być kontynuowany przez dodatkowe 24 h. Jeżeli normokaliemia nie zostanie osiągnięta po 72 h leczenia, należy rozważyć zastosowanie innych opcji terapeutycznych. Faza podtrzymująca. Po osiągnięciu normokaliemii należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę leku zapobiegającą nawrotom hiperkaliemii. Zaleca się stosowanie dawki początkowej 5 g raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększenia dawki do 10 g raz na dobę lub zmniejszenie dawki do 5 g co drugi dzień, według potrzeb, w celu utrzymania prawidłowego stężenia potasu w surowicy. W leczeniu podtrzymującym nie należy stosować dawki większej niż 10 g raz na dobę. Podczas leczenia należy systematycznie dokonywać pomiarów stężenia potasu w surowicy. Pominięcie dawki. W przypadku pominięcia dawki przez pacjenta należy go pouczyć, aby kolejną zwykłą dawkę przyjął o zwykłej porze. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie są zalecane specjalne wytyczne dotyczące dawkowania i podawania. U pacjentów z niewydolnością nerek, którzy nie są poddawani długotrwałej hemodializie nie są wymagane zmiany dawkowania. U pacjentów poddawanych dializie lek należy podawać wyłącznie w dniach bez dializy. Zalecana dawka początkowa to 5 g raz na dobę. Aby osiągnąć normokaliemię (4,0- 5,0 mmol/l), dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać raz na tydzień w oparciu o stężenie potasu w surowicy oznaczone przed dializą po długim odstępie między zabiegami dializy (LIDI). Dawkę można dostosowywać w odstępach co jeden tydzień zmieniając jej wielkość o 5 g do maksymalnej wielkości 15 g raz na dobę w dniach bez dializy. W okresie dostosowywania dawki zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy co tydzień; po osiągnięciu normokaliemii stężenie potasu należy regularnie monitorować (np. co miesiąc lub częściej, w oparciu o osąd kliniczny uwzględniający zmiany w podaży potasu w diecie lub przyjmowanie leków wpływających na stężenie potasu w surowicy). U pacjentów z niewydolnością wątroby nie są wymagane zmiany dawkowania. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży (<18 lat); brak dostępnych danych. Sposób podania. Całą zawartość saszetki (saszetek) należy opróżnić do szklanki zawierającej około 45 ml wody i dobrze wymieszać. Bezsmakowy płyn należy pić, gdy jest jeszcze mętny. Proszek się nie rozpuści. Jeśli proszek opadnie, płyn należy ponownie zamieszać i wypić. W razie potrzeby należy opłukać szklankę dodatkową ilością wody, aby mieć pewność, że cała objętość została przyjęta. Zawiesinę można przyjmować z posiłkiem lub bez.
Uwagi
Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
