Meldokar (500 mg, 60 szt., kaps. twarde)
Skład
1 kaps. twarda zawiera 500 mg dwuwodnego meldonium.
Forma leku
kaps. twarde
Działanie
Meldonium jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny – gamma butyrobetainy (GBB), w której jeden z atomów węgla jest zastąpiony atomem azotu. Meldonium, poprzez odwracalne hamowanie aktywności hydroksylazy gamma-butyrobetainy, powoduje zmniejszenie biosyntezy karnityny, a tym samym zapobiega transportowi długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe. Zapobiega to gromadzeniu się silnych detergentów, aktywowanych form nieutlenionych kwasów tłuszczowych, w komórkach, zmniejszając tym samym uszkodzenie błon komórkowych. Zmniejszenie stężenia karnityny w warunkach niedokrwienia powoduje hamowanie β-utleniania kwasów tłuszczowych i optymalizację zużycia tlenu w komórkach. Stymulowane jest utlenianie glukozy i przywrócony transport ATP z miejsca jego biosyntezy (w mitochondriach) do miejsca wykorzystania (w cytozolu). Zasadniczo komórki są zasilane składnikami odżywczymi i tlenem, a wykorzystanie tych substancji jest zoptymalizowane. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi 1-2 h. W przypadku wielokrotnego podawania stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane jest w ciągu 72-96 h po podaniu pierwszej dawki. Możliwa jest akumulacja meldonium w osoczu krwi. Meldonium szybko rozprzestrzenia się z krwiobiegu do tkanek. Wiązanie z białkami osocza zwiększa się z czasem po podaniu. Wydalanie nerkowe odgrywa ważną rolę w eliminacji meldonium i jego metabolitów. Okres półtrwania eliminacji T0,5 meldonium wynosi około 4 h. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest inny dla dawek wielokrotnych.
Wskazania
Terapia skojarzona (wspomagającej) następujących chorób: chorób serca i układu krążenia – stabilnej (wysiłkowej) dławicy piersiowej, przewlekłej niewydolności serca (stadium I–III wg skali NYHA); przewlekłych niedokrwiennych zaburzeń krążenia krwi w mózgu; obniżonej wydolności i przeciążenia fizycznego; w okresie rekonwalescencji po przebytych zaburzeniach krążenia krwi w mózgu, urazach głowy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek (brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania). Okres ciąży lub karmienia piersią. U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone).
Środki ostrożności
Pacjenci z przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek w wywiadzie powinni być leczeni ostrożnie (należy monitorować czynności wątroby i nerek), ponieważ nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu na pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka. Nie zaleca się stosowania łącznie z innymi lekami zawierającymi meldonium, gdyż może wzrosnąć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Leczenie może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.
Ciąża i laktacja
W celu uniknięcia możliwego niepożądanego działania na organizm matki i płodu, nie należy stosować meldonium w okresie ciąży. Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania meldonium w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano bezpośredniego ani pośredniego działania teratogennego ani embriotoksycznego. Nie wiadomo, czy meldonium przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/ niemowląt i dlatego nie należy stosować leku podczas karmienia piersią. Dostępne dane dotyczące zwierząt wskazują, że meldonium przenika do mleka.
Działania niepożądane
Często: reakcje alergiczne, ból głowy, niestrwaność. Rzadko: nadwrażliwość, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, obudzenie, uczucie strachu, obsesyjne myśli, zaburzenia snu, uczucie mrowienia, drżenie, hipestezja, dzwonienie w uszach, zawroty głowy, zaburzenia chodu, stan przedomdleniowy, utrata przytomności, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, tachykardia/tachykardia zatokowa, migotanie przedsionków, arytmia, dyskomfort w klatce piersiowej/ból w klatce piersiowej, wzrost/spadek ciśnienia krwi, przełom nadciśnieniowy, przekrwienie, bladość, zapalenie gardła, kaszel, duszność, bezdech, zaburzenia smaku (metaliczny smak w ustach), utrata apetytu, dławienie się, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, ból brzucha, wysypka, wysypka uogólniona/plamkowa/grudkowa, świąd, ból pleców, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, częstomocz, złe samopoczucie, dreszcze, ogólne osłabienie, obrzęk, obrzęk twarzy, obrzęk nóg, uczucie gorąca, uczucie zimna, zimne poty, nieprawidłowości elektrokardiogramu (EKG)), częstość akcji serca, eozynofilia. W związku ze stosowaniem leku odnotowano również przypadki bólu w nadbrzuszu i migreny.
Interakcje
Meldonium można stosować w skojarzeniu z azotanami o przedłużonym uwalnianiu i innymi lekami przeciwdławicowymi w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej, glikozydami nasercowymi i diuretykami w leczeniu niewydolności serca. Ponadto meldonium można łączyć z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, przeciwarytmicznymi i lekami poprawiającymi mikrokrążenie. Meldonium może nasilać działanie leków zawierających triazotan glicerolu, nifedypinę, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inne leki obniżające ciśnienie tętnicze i leki rozszerzające naczynia obwodowe. Może być konieczne zmniejszenie dawek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwowano dodatkowe działanie farmakologiczne, gdy stosowano meldonium jednocześnie z lizynoprylem w celu złagodzenia objawów. Dodatkowe działania farmakologiczne obserwowano w przypadku stosowania meldonium w połączeniu z kwasem orotowym w celu zapobiegania uszkodzeniom niedokrwiennym/reperfuzyjnym. Jednoczesne stosowanie skojarzenia siarczanu żelaza i meldonium u pacjentów z niedokrwistością z niedoboru żelaza poprawia skład kwasów tłuszczowych w krwinkach czerwonych. Przedawkowanie meldonium może zwiększyć kardiotoksyczność wywołaną cyklofosfamidem. Niedobór karnityny wynikający ze stosowania meldonium może zwiększać kardiotoksyczność powodowaną przez ifosfamid. Meldonium wykazuje działanie ochronne w przypadku kardiotoksyczności indukowanej indynawirem i neurotoksyczności indukowanej efawirenzem.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Choroby sercowo-naczyniowe, zaburzenia naczyniowo-mózgowe. Dawka wynosi 500-1000 mg na dobę. Dawka dobowa 1000 mg (2 kaps.) może być przyjmowana jednorazowo lub podzielona na 2 dawki. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1000 mg. Obniżona wydolność, przeciążenie fizyczne i okres rekonwalescencji po zaburzeniach naczyniowo-mózgowych, urazach głowy. Dawka wynosi 500 mg na dobę i jest to maksymalna dawka dobowa. Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 tygodni. Leczenie można powtarzać 2-3 razy w roku. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki meldonium. Ponieważ meldonium jest wydalane przez nerki, u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek należy stosować mniejszą dawkę meldonium. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy stosować mniejszą dawkę meldonium. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie tego leku u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości popijając wodą. Lek można przyjmować przed lub po posiłku. Ze względu na potencjalne działanie pobudzające zaleca się stosowanie leku w pierwszej połowie dnia.
Uwagi
Brak danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
