Mindetra (54 mg, 30 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu)

Spis treści

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 18 mg, 27 mg, 36 mg lub 54 mg chlorowodorku metylofenidatu. Preparat zawiera laktozę.

Forma leku

tabl. o przedł. uwalnianiu

Działanie

Lek łagodnie stymulujący OUN. Mechanizm działania terapeutycznego w ADHD nie jest znany. Przypuszcza się, że metylofenidat blokuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy przez neuron presynaptyczny oraz zwiększa uwalnianie tych monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej. Metylofenidat jest racemiczną mieszaniną składającą się z izomerów lewo- i prawoskrętnych. Izomer prawoskrętny jest bardziej aktywny farmakologicznie niż izomer lewoskrętny. Metylofenidat wchłania się szybko. Po doustnym podaniu metylofenidatu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu osobom dorosłym, otoczka ulega rozpuszczeniu, zapewniając początkowe C_max przez ok. 1-2 h. Metylofenidat zawarty w rdzeniu tabletki jest stopniowo uwalniany przez następne kilka godzin. C_max w osoczu są osiągane po ok. 6-8 h od podania, po czym stężenie metylofenidatu w osoczu krwi stopniowo się zmniejsza. Metylofenidat w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu przyjmowany raz na dobę minimalizuje wahania pomiędzy maksymalnym a minimalnym stężeniem leku, które związane są z natychmiastowym uwalnianiem metylofenidatu przyjmowanego 3 razy na dobę. Zakres wchłaniania metylofenidatu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu, przyjmowanego raz na dobę jest ogólnie porównywalny do postaci o natychmiastowym uwalnianiem substancji czynnej. Nie zaobserwowano różnic w farmakokinetyce metylofenidatu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu po pojedynczym oraz wielokrotnym podaniu leku raz na dobę, co wskazuje na brak znaczącej kumulacji metylofenidatu. AUC oraz T1/2 po wielokrotnym podaniu leku raz na dobę są zbliżone do tych samych parametrów po pierwszym podaniu metylofenidatu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu w dawce 18 mg. Po podaniu doustnym stężenie metylofenidatu w osoczu u osób dorosłych zmniejsza się dwuwykładniczo. T_0,5 metylofenidatu wynosi ok. 3,5 h. Metylofenidat i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w ok. 15%. Lek metabolizowany jest głównie poprzez deestryfikację do kwasu α-fenylopiperydynooctowego (PPA, ok. 50-krotnie większe stężenie od stężenia substancji niezmienionej), który ma niewielką lub nie ma aktywności farmakologicznej. Po podaniu doustnym ok. 90% dawki wydalane jest z moczem, a 1-3% z kałem w postaci metabolitów, w ciągu 48-96 h.

Wskazania

Zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Lek jest wskazany do stosowania u dzieci ≥6 lat oraz u osób dorosłych, jako część kompleksowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z 2 deficytem uwagi (ADHD) w przypadkach, kiedy inne sposoby postępowania terapeutycznego nie są wystarczająco skuteczne. Leczenie musi być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu ADHD, takiego jak specjalista pediatra, psychiatra dzieci i młodzieży lub psychiatra osób dorosłych. Szczególne uwarunkowania diagnostyczne ADHD u dzieci. Rozpoznanie powinno być zgodne z aktualnymi kryteriami DSM lub wytycznymi ICD i opierać się na kompleksowym wywiadzie i szczegółowym badaniu. Rozpoznanie powinno być potwierdzone przez dodatkową osobę i nie może opierać się wyłącznie na jednym lub kilku objawach. Nie jest znany żaden swoisty czynnik odpowiedzialny za etiologię ADHD. Nie ma też pojedynczego testu potwierdzającego rozpoznanie ADHD. Właściwe rozpoznanie wymaga zastosowania zarówno medycznych, jak i innych specjalistycznych kryteriów diagnostycznych, takich jak: psychologiczne, edukacyjne oraz społeczne. Pełen kompleksowy program leczenia typowo składa się z działań psychologicznych, edukacyjnych i społecznych, jak również z farmakoterapii. Ma on na celu stabilizowanie stanu dzieci z zespołem zaburzeń zachowania, który charakteryzować się może następującymi objawami: przewlekłą niemożnością skupiania uwagi przez dłuższy czas, rozproszeniem uwagi, niestabilnością emocjonalną, impulsywnością, umiarkowaną do ciężkiej nadaktywnością, niewielkimi objawami neurologicznymi oraz nieprawidłowym zapisem EEG. Zdolność uczenia się może być zaburzona lub nie. Leczenie metylofenidatem nie jest wskazane u wszystkich dzieci z ADHD, a decyzja o zastosowaniu leku musi zostać podjęta na podstawie bardzo dokładnej oceny stopnia ciężkości i przewlekłości objawów u dziecka w stosunku do jego wieku. Zasadnicze znaczenie ma właściwe działanie edukacyjne, zwykle niezbędna jest również interwencja psychospołeczna. Kiedy te środki zaradcze okażą się nieskuteczne, decyzję o zastosowaniu leków stymulujących można podjąć na podstawie szczegółowej oceny ciężkości objawów u dziecka. Stosowanie metylofenidatu powinno odbywać się zawsze zgodnie z zarejestrowanymi wskazaniami oraz z wytycznymi dotyczącymi rozpoznania oraz przepisywania leku. Szczególne uwarunkowania diagnostyczne ADHD u osób dorosłych. Rozpoznanie powinno być stawiane zgodnie z aktualnymi kryteriami DSM lub wytycznymi ICD i powinno opierać się na pełnym wywiadzie i ocenie pacjenta. Nieznana jest specyficzna etiologia tego zespołu i nie ma jednego testu diagnostycznego. U osób dorosłych z ADHD występują wzorce objawów, charakteryzujące się niepokojem, niecierpliwością i brakiem koncentracji. Objawy, takie jak nadpobudliwość, zwykle słabną wraz z wiekiem, prawdopodobnie z powodu adaptacji, rozwoju neurologicznego i samoleczenia. Zaburzenia koncentracji są bardziej wyraźne i mają większy wpływ na osoby dorosłe z ADHD. Rozpoznanie u osób dorosłych powinno obejmować ustrukturyzowany wywiad z pacjentem w celu określenia aktualnych objawów. Warunkiem jest stwierdzenie występowania ADHD w dzieciństwie, które należy ustalić retrospektywnie (na podstawie dokumentacji pacjenta lub, jeśli nie jest ona dostępna, na podstawie odpowiednich i ustrukturyzowanych narzędzi/wywiadów). Wskazane jest potwierdzenie rozpoznania przez osoby trzecie i nie należy rozpoczynać leczenia, gdy weryfikacja objawów ADHD w dzieciństwie jest niepewna. Diagnoza nie może być stawiana wyłącznie na podstawie obecności jednego lub kilku objawów. Podstawą decyzji o zastosowaniu leku stymulującego u osób dorosłych musi być bardzo dokładna ocena, a rozpoznanie powinno obejmować umiarkowane lub ciężkie upośledzenie funkcjonowania w co najmniej dwóch sytuacjach (np. funkcjonowanie społeczne, akademickie i /lub zawodowe), wpływające na kilka aspektów życia danej osoby.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jaskra. Guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma). W czasie stosowania nieselektywnych i nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu minimum 14 dni od odstawienia tych leków, z powodu ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Nadczynność tarczycy lub tyreotoksykoza. Występowanie obecnie lub w przeszłości ciężkiej depresji, jadłowstrętu psychicznego/zaburzeń anorektycznych, skłonności samobójczych, objawów psychotycznych, ciężkich zaburzeń nastroju, manii, schizofrenii, zaburzeń psychopatycznych/osobowości z pogranicza (borderline). Występowanie obecnie lub w przeszłości ciężkiego, epizodycznego (typ I) zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (które nie jest dobrze kontrolowane). Wcześniej istniejące zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zarostowa choroba tętnic, dusznica, znaczące zaburzenia hemodynamiczne w przebiegu wrodzonej wady serca, kardiomiopatie, zawał mięśnia sercowego, potencjalnie zagrażające życiu zaburzenia rytmu, kanałopatie (zaburzenia spowodowane zaburzeniami czynności kanałów jonowych). Wcześniej istniejące zaburzenia naczyń mózgowych, tętniak mózgu, nieprawidłowości naczyniowe w tym zapalenie naczyń lub udar.

Środki ostrożności

Leczenie metylofenidatem nie jest wskazane u wszystkich pacjentów z zespołem ADHD. Decyzja o zastosowaniu leku musi opierać się na szczegółowej ocenie ciężkości i przewlekłości objawów u pacjentów. W przypadku dzieci, należy uwzględnić ich wiek (6-18 lat), oceniając nasilenie i przewlekłość objawów. Długotrwałe (>12 mies.) stosowanie u dzieci i młodzieży. Bezpieczeństwo i skuteczność długotrwałego stosowania metylofenidatu nie zostało systematycznie ocenione w kontrolowanych badaniach klinicznych. Leczenie metylofenidatem nie powinno być bezterminowe, nie ma takiej potrzeby. Zwykle leczenie metylofenidatem można przerwać podczas lub po zakończeniu okresu dojrzewania u dzieci i młodzieży. Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu (tj. >12 mies.) muszą być starannie kontrolowani. Należy monitorować: stan układu sercowo-naczyniowego, wzrastanie (dzieci), masę ciała, apetyt, pojawienie się de novo lub nasilenie wcześniej istniejących zaburzeń psychicznych. Zaburzenia psychiczne, na które należy szczególnie zwrócić uwagę, to m.in.: ruchowe i wokalne tiki, agresywne i wrogie zachowanie, pobudzenie, lęk, depresja, psychoza, mania, urojenia, drażliwość, brak spontaniczności, wycofanie i nadmierna perseweracja. Lekarz, który zdecyduje się na podawanie metylofenidatu przez dłuższy okres (>12 mies.) powinien okresowo weryfikować zasadność długotrwałego stosowania leku u poszczególnych pacjentów, podejmując próby przerwania leczenia, aby określić funkcjonowanie pacjenta bez farmakoterapii. Zaleca się, aby metylofenidat był odstawiany co najmniej raz w ciągu roku (u dzieci najlepiej w czasie wakacji szkolnych), aby ocenić stan pacjenta. Poprawa może utrzymywać się zarówno podczas okresowego, jak i trwałego odstawienia leku. Pacjenci w wieku podeszłym. Nie należy stosować metylofenidatu u pacjentów w podeszłym wieku, tj. >65 lat (brak badań w tej grupie wiekowej). Dzieci poniżej 6 lat. Nie należy stosować metylofenidatu u dzieci <6 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ocenione w tej grupie wiekowej. Układ sercowo-naczyniowy. W przypadku pacjentów, u których rozważa się terapię lekami stymulującymi, należy zebrać dokładny wywiad (z oceną wywiadu rodzinnego i występowania przypadków nagłej śmierci sercowej lub niewyjaśnionych przypadków śmierci, lub złośliwej arytmii) oraz przeprowadzić badania fizykalne, w celu wykrycia choroby serca i skierować na dalsze badania kardiologiczne, jeśli początkowa ocena wskazuje na obciążony wywiad lub chorobę serca. Pacjenci, u których podczas terapii metylofenidatem wystąpią objawy takie jak: kołatanie serca, wysiłkowy ból w klatce piersiowej, niewyjaśnione omdlenie, duszność lub inne objawy mogące sugerować chorobę serca, powinni zostać natychmiast poddani specjalistycznemu badaniu kardiologicznemu. Analiza danych z badań klinicznych nad metylofenidatem stosowanym u dzieci i młodzieży z ADHD wykazała u tych pacjentów często podwyższone skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze o więcej niż 10 mmHg w stosunku do wartości grupy kontrolnej. Nie są znane krótko- ani długoterminowe kliniczne konsekwencje tych objawów sercowo-naczyniowych u dzieci i młodzieży. Nie można wykluczyć możliwości powikłań w związku z objawami obserwowanymi w badaniach klinicznych, szczególnie, gdy leczenie z okresu dziecięcego/młodzieńczego jest kontynuowane do dorosłości. Zaleca się ostrożność w przypadku leczenia pacjentów, których zdrowiu zagraża zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi lub częstości akcji serca. Stan układu sercowo-naczyniowego powinien być starannie monitorowany. Należy zapisywać wartości ciśnienia tętniczego krwi i częstości akcji serca na siatce centylowej po każdej zmianie dawki i przynajmniej raz na 6 mies. Metylofenidat należy odstawić u leczonych pacjentów z powtarzającą się tachykardią, arytmią lub podwyższonym skurczowym ciśnieniem krwi (>95. percentyla) i rozważyć skierowanie do kardiologa. Stosowanie metylofenidatu jest przeciwwskazane w pewnych, rozpoznanych wcześniej zaburzeniach sercowo-naczyniowych, jeśli nie zaleci inaczej specjalista kardiologii. Odnotowano przypadki nagłej śmierci w związku ze stosowaniem leków stymulujących OUN w standardowej dawce u pacjentów, wśród których niektórzy mieli nieprawidłowości budowy serca lub inne poważne choroby serca. Chociaż niektóre ciężkie choroby serca same mogą nieść zwiększone ryzyko nagłej śmierci, leki stymulujące nie są zalecane u pacjentów ze znanymi anomaliami budowy serca, kardiomiopatią, poważnymi zaburzeniami rytmu serca lub innymi poważnymi chorobami serca, ponieważ mogą spowodować u nich zwiększoną wrażliwość na sympatykomimetyczne działanie leków stymulujących. U osób dorosłych przyjmujących leki stymulujące w zwykłych dawkach z powodu ADHD zgłaszano przypadki nagłych zgonów, udarów mózgu i zawałów serca. Chociaż rola leków stymulujących w tych przypadkach u osób dorosłych nie jest znana, u osób dorosłych istnieje większe niż u dzieci prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich strukturalnych zaburzeń serca, kardiomiopatii, ciężkich zaburzeń rytmu serca, choroby wieńcowej lub innych ciężkich problemów kardiologicznych. Dorośli z takimi zaburzeniami również nie powinni być leczeni lekami stymulującymi. Nieprawidłowe stosowanie leków stymulujących OUN może być związane z nagłą śmiercią lub innymi ciężkimi, niepożądanymi objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zaburzenia naczyniowo-mózgowe. Pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka (takimi jak choroby układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, jednoczesne przyjmowanie leków zwiększających ciśnienie tętnicze krwi) należy zbadać podczas każdej wizyty pod względem występowania objawów neurologicznych po rozpoczęciu leczenia metylofenidatem. Zapalenie naczyń mózgowych jest bardzo rzadką reakcją idiosynkratyczną na działanie metylofenidatu. Z nielicznych dowodów wynika, że można zidentyfikować pacjentów o zwiększonym ryzyku, a początek objawów może być pierwszą oznaką wskazującą na podstawowy problem kliniczny. Wczesne rozpoznanie, oparte na wysokim wskaźniku podejrzenia, może pozwolić na natychmiastowe odstawienie metylofenidatu i wczesne leczenie. Takie rozpoznanie powinno zatem być brane pod uwagę u każdego pacjenta, u którego występują nowe objawy neurologiczne niedokrwienia mózgu w czasie stosowania leczenia metylofenidatem. Objawami tymi mogą być: silny ból głowy, drętwienie, osłabienie, porażenie, zaburzenia koordynacji, widzenia, mowy, zdolności językowych lub pamięci. Leczenie metylofenidatem nie jest przeciwwskazane u pacjentów z połowicznym niedowładem. Zaburzenia psychiczne. Współwystępowanie zaburzeń psychicznych w ADHD jest częste i należy brać to pod uwagę przy przepisywaniu leków stymulujących. Przed rozpoczęciem leczenia metylofenidatem należy zbadać pacjenta pod kątem istniejących zaburzeń psychicznych oraz zebrać wywiad rodzinny w kierunku zaburzeń psychicznych. W przypadku nowych objawów psychicznych lub zaostrzenia wcześniej istniejących zaburzeń psychicznych, metylofenidat nie powinien być stosowany, jeśli korzyści nie przeważają nad ryzykiem dla pacjenta. Pojawienie się lub nasilanie zaburzeń psychicznych powinno być monitorowane podczas każdego dostosowywania dawki, a następnie co najmniej co 6 mies. oraz podczas każdej wizyty kontrolnej; może być wskazane zaprzestanie leczenia. Zaostrzenie wcześniej istniejących objawów psychotycznych lub manii. U pacjentów z psychozą podawanie metylofenidatu może zaostrzyć objawy zaburzeń zachowania i myślenia. Pojawienie się nowych objawów psychozy lub manii. Metylofenidat stosowany w zwykłych dawkach może powodować, pojawiające się pod wpływem terapii, objawy psychotyczne (omamy wzrokowe, czuciowe, słuchowe oraz urojenia) lub objawy manii u pacjentów bez wcześniejszego wywiadu psychozy lub manii. Jeśli pojawią się objawy maniakalne lub psychotyczne, należy wziąć pod uwagę możliwy wpływ metylofenidatu; właściwe może być przerwanie leczenia. Agresja lub wrogie zachowania. Pojawienie się lub nasilanie agresji lub wrogich zachowań może być spowodowane leczeniem lekami stymulującymi. Pacjenci leczeni metylofenidatem powinni być ściśle monitorowani, czy nie pojawiają się u nich lub nie nasilają zachowania agresywne lub wrogość na początku leczenia oraz po każdej zmianie dawki, a następnie przynajmniej co 6 mies. i podczas każdej wizyty kontrolnej. Lekarze powinni ocenić potrzebę dostosowania schematu leczenia u pacjentów, u których występują zmiany zachowania, mając na uwadze, iż odpowiednie może być zwiększenie lub zmniejszenie dawki. Można też rozważyć przerwanie leczenia. Skłonności samobójcze. Pacjenci, u których podczas leczenia ADHD pojawią się myśli i zachowania samobójcze, powinni zostać natychmiast zbadani przez lekarza. Należy zwracać uwagę na nasilenie podstawowej choroby psychicznej i możliwy wpływ leczenia metylofenidatem. Konieczne może być leczenie podstawowego problemu psychicznego, należy także rozważyć ewentualne przerwanie podawania metylofenidatu. Tiki. Ze stosowaniem metylofenidatu wiąże się powstawanie nowych lub zaostrzenie występujących tików ruchowych i werbalnych. Zgłaszano też pogorszenie stanu pacjenta w przebiegu zespołu Tourette`a. Leczenie metylofenidatem powinno być poprzedzone wywiadem rodzinnym, a także oceną kliniczną dotyczącą występowania tików lub zespołu Tourette`a. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani, czy nie pojawiają się u nich lub nie nasilają tiki podczas leczenia metylofenidatem. Monitorowanie powinno być prowadzone podczas każdorazowej zmiany dawkowania, a następnie przynajmniej co 6 mies. lub podczas każdej wizyty kontrolnej. Stany lękowe, pobudzenie, napięcie. U pacjentów leczonych metylofenidatem zgłaszano stany lękowe, pobudzenie, napięcie. Stosowanie metylofenidatu związane jest także z nasileniem istniejących stanów lękowych, pobudzenia lub napięcia. U niektórych pacjentów niepokój prowadził do przerwania leczenia metylofenidatem. Przed zastosowaniem metylofenidatu należy przeprowadzić ocenę kliniczną, czy nie występują te stany. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani, czy nie zaostrzają się te objawy w trakcie leczenia, po każdorazowej zmianie dawkowania i następnie przynajmniej co 6 mies. lub podczas każdej wizyty kontrolnej. Postacie zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. W przypadku leczenia metylofenidatem szczególną opieką należy objąć pacjentów z ADHD, u których stwierdza się współistniejące zaburzenie afektywne dwubiegunowe (w tym nieleczone zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I lub inne postacie tego zaburzenia), ze względu na możliwość wystąpienia u nich epizodu mieszanego/maniakalnego. Przed rozpoczęciem leczenia metylofenidatem należy dokładnie zbadać pacjentów ze współistniejącymi objawami depresji, aby ustalić czy występuje u nich ryzyko zaburzenia afektywnego dwubiegunowego; badanie takie powinno obejmować szczegółowy wywiad psychiatryczny, łącznie z wywiadem rodzinnym dotyczącym samobójstw, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego i depresji. Ścisłe, ciągłe monitorowanie ma kluczowe znaczenie u tych pacjentów. Należy monitorować pacjentów, czy nie występują objawy zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, po każdorazowej zmianie dawkowania, a następnie przynajmniej co 6 mies. i podczas każdej wizyty kontrolnej. Rozwój fizyczny. Podczas długotrwałego stosowania metylofenidatu u dzieci zaobserwowano umiarkowane zmniejszenie tempa przyrastania masy ciała i opóźnienie rozwoju fizycznego. Podczas leczenia metylofenidatem zgłaszano zmniejszenie masy ciała u dorosłych pacjentów. Podczas leczenia metylofenidatem należy monitorować rozwój fizyczny: wzrost, masę ciała oraz apetyt i odnotowywać wyniki w karcie rozwoju przynajmniej co 6 mies. U pacjentów, których rozwój fizyczny lub przyrost masy ciała czy wzrostu nie odpowiadają oczekiwaniom, należy rozważyć przerwanie leczenia. Należy regularnie kontrolować masę ciała u osób dorosłych. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe i jaskra. Istnieją doniesienia o podwyższonym ciśnieniu wewnątrzgałkowym (IOP) i jaskrze (w tym jaskrze z otwartym kątem przesączania i jaskrze z zamkniętym kątem przesączania) związanych z leczeniem metylofenidatem. Pacjentów należy poinformować, aby w przypadku wystąpienia objawów sugerujących podwyższone IOP i jaskrę skontaktowali się z lekarzem. W przypadku zwiększenia IOP należy skonsultować się z okulistą i rozważyć odstawienie metylofenidatu. Zaleca się obserwację okulistyczną pacjentów z występowaniem w przeszłości podwyższonego IOP. Drgawki. Metylofenidat należy ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką. Metylofenidat może obniżać próg drgawkowy u pacjentów z wcześniej występującymi napadami drgawek, u pacjentów z nieprawidłowościami w zapisie EEG bez występowania drgawek, a rzadko u pacjentów bez wywiadu drgawkowego i bez nieprawidłowości w zapisie EEG. Należy odstawić metylofenidat, jeśli napady drgawek staną się częstsze lub wystąpią po raz pierwszy. Priapizm. W związku ze stosowaniem metylofenidatu zgłaszano przypadki długotrwałych i bolesnych erekcji, głównie w związku ze zmianą schematu leczenia metylofenidatem. Jeśli u pacjenta występują nieprawidłowo długotrwałe lub częste erekcje, powinien on zwrócić się o pomoc do lekarza. Stosowanie z lekami serotoninergicznymi. Zgłaszano przypadki zespołu serotoninowego po jednoczesnym podawaniu metylofenidatu z lekami serotoninergicznymi. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie metylofenidatu z lekami serotoninergicznymi, ważne jest szybkie rozpoznanie objawów zespołu serotoninowego. Objawy te mogą obejmować: zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność autonomiczna (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia neuromięśniowe (np. hiperrefleksja, brak koordynacji ruchów, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). W razie podejrzenia wystąpienia zespołu serotoninowego trzeba niezwłocznie przerwać stosowanie metylofenidatu. Nadużywanie, niewłaściwe stosowanie lub pozorowane stosowanie. Pacjenci powinni być ściśle monitorowani pod kątem ryzyka pozorowanego stosowania (nielegalnej dystrybucji), niewłaściwego stosowania i nadużywania metylofenidatu. Metylofenidat powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z rozpoznanym uzależnieniem od leków lub alkoholu ze względu na możliwość nadużywania, bądź niewłaściwego lub pozorowanego stosowania. Przewlekłe nadużywanie metylofenidatu może prowadzić do wyraźnej tolerancji i uzależnienia psychicznego, czemu towarzyszy różny stopień zaburzeń zachowania. Pojawiać się mogą widoczne epizody psychotyczne, zwłaszcza w odpowiedzi na nadużywanie parenteralne. Wiek pacjenta, obecność czynników ryzyka nieprawidłowego przyjmowania leku (takich jak: współistniejące zaburzenia opozycyjno-buntownicze, zaburzenia zachowania lub zaburzenie afektywne dwubiegunowe), wcześniejsze lub obecne nadużywanie – wszystko to powinno być brane pod uwagę podczas podejmowania decyzji o rodzaju stosowanej terapii zespołu ADHD. Ostrożność jest zalecana w przypadku niestabilnych emocjonalnie pacjentów, takich jak osoby z przebytym uzależnieniem od leków bądź alkoholu, ponieważ tacy pacjenci mogą samowolnie zwiększać dawkowanie. W przypadku pacjentów o wysokim ryzyku uzależnienia od niektórych substancji, metylofenidat i inne leki stymulujące mogą nie być właściwe i należy rozważyć leczenie bez ich użycia. Odstawienie. W czasie odstawiania leku wymagany jest uważna obserwacja pacjenta, ponieważ przerwanie podawania leku może ujawnić depresję, jak również przewlekłą nadaktywność. Niektórzy pacjenci mogą wymagać długotrwałych badań kontrolnych. W przypadku pacjentów nadużywających leku, wymagany jest staranny nadzór w czasie jego odstawiania, ponieważ przerwanie leczenia może wywołać ciężką depresję. Zmęczenie. Nie należy stosować metylofenidatu w celu zapobiegania lub leczenia fizjologicznych stanów zmęczenia. Niewydolność nerek lub wątroby. Brak doświadczenia w stosowaniu metylofenidatu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Skutki hematologiczne. Skutki długotrwałego leczenia metylofenidatem nie są do końca poznane. Należy rozważyć przerwanie leczenia w przypadku wystąpienia leukopenii, trombocytopenii, niedokrwistości lub innych nieprawidłowości łącznie z tymi, które wskazują na ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Podawanie. Ze względu na specyfikę tabletek o przedłużonym uwalnianiu, lek powinien być stosowany wyłącznie u pacjentów, którzy są w stanie połknąć tabletkę w całości. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę – nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Metylofenidat nie jest zalecany do stosowania podczas ciąży, chyba że z oceny klinicznej wynika, że przerwanie terapii stanowiłoby większe zagrożenie dla przebiegu ciąży. Dane z dużego badania kohortowego, dotyczącego około 3400 kobiet narażonych na działanie leku w I trymestrze ciąży, nie wskazują na zwiększenie ryzyka wad wrodzonych ogółem. Stwierdzono niewielkie zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych serca odpowiadające 3 dodatkowym urodzeniom dzieci z wrodzonymi wadami rozwojowymi serca na 1000 kobiet przyjmujących metylofenidat w I trymestrze ciąży, w porównaniu z ciążami, w czasie których nie stosowano leku. Zgłaszano spontanicznie przypadki objawów toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, a zwłaszcza tachykardii u płodu i zespołu niewydolności oddechowej. Metylofenidat przenika do mleka ludzkiego. Na podstawie raportów uzyskanych z badań próbek mleka ludzkiego pobranych od 5 matek, stężenia metylofenidatu w mleku skutkowały przyjmowaniem przez niemowlęta dawek wynoszących 0,16-0,7% dawki matki dostosowanej do masy ciała, a proporcje stężeń w mleku do stężeń w osoczu matki mieściły się w zakresie 1,1-2,7. Zgłoszono jeden przypadek nieokreślonej utraty masy ciała u niemowlęcia w okresie ekspozycji na lek. Niemowlę przybrało na wadze, kiedy matka przerwała leczenie metylofenidatem. Nie można wykluczyć istnienia ryzyka dla niemowląt karmionych piersią, których matki stosują ten lek. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać podawanie metylofenidatu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Bardzo często: bezsenność, nerwowość, ból głowy. Często: zapalenia jamy nosowo-gardłowej, zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, jadłowstręt psychiczny, zmniejszenie apetytu, umiarkowane zmniejszenie przyrostu masy ciała i wzrostu w czasie długotrwałego stosowania u dzieci, chwiejność emocjonalna, agresja, pobudzenie, lęk, depresja, drażliwość, nietypowe zachowania, wahania nastroju, tiki, bezsenność początkowa, nastrój depresyjny, zmniejszone libido, napięcie, bruksizm, napady paniki, zawroty głowy, dyskinezy, hiperaktywność psychoruchowa, senność, parestezje, ból głowy typu napięciowego, zaburzenia akomodacji, zawroty głowy, zaburzenia rytmu, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, kaszel, ból jamy ustnej i gardła, ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zwiększenie aktywności AlAT, łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, nadmierne pocenie się, ból stawów, skurcze mięśni, napięcie mięśni, zaburzenia wzwodu, gorączka, opóźnienie wzrostu podczas przedłużonego stosowania u dzieci, zmęczenie, drażliwość, uczucie roztrzęsienia, astenia, pragnienie, zmiany ciśnienia tętniczego krwi i częstości akcji serca (zwykle zwiększenie), zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (takie jak obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, obrzęk uszu, reakcje pęcherzowe, łuszczenie się skóry, pokrzywka, świąd, wysypka i wypryski skórne), zaburzenia psychotyczne, omamy słuchowe, wzrokowe i czuciowe, złość, myśli samobójcze, zmiany nastroju, niepokój ruchowy, płaczliwość, nasilenie istniejących już tików w zespole Tourette`a, słowotok, nadmierna czujność, zaburzenia snu, sedacja, drżenie, letarg, niewyraźne widzenie, zespół suchego oka, ból w klatce piersiowej, uderzenia gorąca, duszność, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, reakcje pęcherzowe, złuszczanie się naskórka, ból mięśni, drżenie mięśni, krwiomocz, częstomocz, ból w klatce piersiowej, szmery serca. Rzadko: dezorientacja, mania, zaburzenia libido, stany splątania, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (w tym trichotillomania, dermatillomania), trudności w akomodacji, zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, dławica piersiowa, wysypka plamkowa, rumień, ginekomastia. Bardzo rzadko: niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, plamica małopłytkowa, próba samobójcza (także dokonane samobójstwo), przemijający nastrój depresyjny, nieprawidłowe myślenie, apatia, drgawki, ruchy choreoatetotyczne, odwracalne niedokrwienne zaburzenia neurologiczne, zespół złośliwy neuroleptyczny (NMS), zatrzymanie pracy serca, zawał mięśnia sercowego, zapalenie i (lub) zamknięcie tętnic mózgowych, chłód obwodowy, objawy Raynauda, zaburzenie czynności wątroby (w tym ostra niewydolność wątroby i śpiączka wątrobowa), zwiększenie aktywności ALP we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, stała wysypka polekowa, skurcze mięśni, nagła śmierć sercowa, zmniejszenie liczby płytek krwi, nieprawidłowa liczba białych krwinek. Częstość nieznana: pancytopenia, urojenia, zaburzenia myślenia, uzależnienie, przypadki nadużywania i uzależnienia (częściej opisywano dla postaci leku o natychmiastowym uwalnianiu), zaburzenia naczyniowo-mózgowe (w tym zapalenie naczyń, krwotoki mózgowe, incydenty naczyniowo-mózgowe, zapalenie tętnic mózgowych, zatory naczyń mózgowych), napady drgawkowe typu grand mal, migrena, jąkanie, rozszerzenie źrenic, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, tachykardia nadkomorowa, bradykardia, skurcze dodatkowe komór, skurcze dodatkowe, krwawienie z nosa, szczękościsk, nietrzymanie moczu, priapizm, intensywne erekcje, długotrwałe erekcje, dyskomfort w klatce piersiowej, bardzo wysoka gorączka.

Interakcje

Interakcje farmakokinetyczne. Nie wiadomo, w jaki sposób metylofenidat może wpływać na osoczowe stężenie jednocześnie podawanych leków. W związku z tym zaleca się ostrożność w stosowaniu metylofenidatu z innymi lekami, szczególnie z tymi o wąskim zakresie terapeutycznym. Metylofenidat nie jest metabolizowany przez cytochrom P450 w klinicznie istotnym zakresie. Aktywatory i inhibitory cytochromu P450 nie mają istotnego wpływu na farmakokinetykę metylofenidatu. I odwrotnie, enancjomery d- i l- metylofenidatu nie hamują w sposób znaczący cytochromu P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 3A. Jednak istnieją doniesienia wskazujące na to, że metylofenidat może hamować metabolizm leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny), leków przeciwdrgawkowych (np. fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu) i niektórych leków przeciwdepresyjnych (trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny). Podczas rozpoczynania i przerywania terapii metylofenidatem, może być konieczne dostosowanie dawki już stosowanych leków i ocenienie ich stężenia w osoczu (lub dla kumaryny – czasów krzepnięcia). Interakcje farmakodynamiczne. Metylofenidat może zmniejszać skuteczność leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów leczonych metylofenidatem i jakimkolwiek innym lekiem, który także może podwyższać ciśnienie tętnicze krwi. Z powodu możliwości przełomu nadciśnieniowego metylofenidat jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych (obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tyg.) nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Alkohol może nasilać działania niepożądane z OUN leków psychoaktywnych, w tym metylofenidatu. Dlatego pacjentom zaleca się powstrzymywanie od spożywania alkoholu w czasie leczenia. Zgłaszano przypadki zespołu serotoninowego po jednoczesnym podawaniu metylofenidatu z lekami serotoninergicznymi. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie metylofenidatu z lekami serotoninergicznymi, ważne jest szybkie rozpoznanie objawów zespołu serotoninowego. W razie podejrzenia wystąpienia zespołu serotoninowego trzeba niezwłocznie przerwać stosowanie metylofenidatu. Stosowanie z anestetykami halogenowymi – istnieje ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i tętna w trakcie zabiegu chirurgicznego; w razie planowej operacji, nie należy stosować metylofenidatu w dniu zabiegu. Podczas jednoczesnego stosowania metylofenidatu i klonidyny (agonista receptora α₂) zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym nagły zgon. Bezpieczeństwo długoterminowe stosowania metylofenidatu w skojarzeniu z klonidyną lub innymi ośrodkowo działającymi agonistami receptora α₂ nie zostało ocenione. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania metylofenidatu w skojarzeniu z lekami dopaminergicznymi, w tym lekami przeciwpsychotycznymi. Ponieważ dominującym działaniem metylofenidatu jest zwiększanie zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy, może dojść do interakcji farmakodynamicznych podczas jednoczesnego podawania tego leku z bezpośrednimi i pośrednimi agonistami dopaminy (w tym z DOPĄ i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi), jak również z antagonistami dopaminy (w tym z lekami przeciwpsychotycznymi).

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie musi być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu ADHD, takiego jak specjalista pediatra, psychiatra dzieci i młodzieży lub psychiatra osób dorosłych. Badanie przed rozpoczęciem leczenia. U osób dorosłych rozpoczynających stosowanie leku oraz jeśli wymagają tego zalecenia obowiązujące w danym kraju, przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest konsultacja kardiologa w celu sprawdzenia, czy nie występują przeciwwskazania ze strony układu sercowo-naczyniowego. Przed przepisaniem leku należy koniecznie przeprowadzić początkową ocenę układu sercowo-naczyniowego pacjenta, z pomiarem ciśnienia tętniczego krwi oraz częstości akcji serca. Kompletna dokumentacja pacjenta powinna zawierać informacje o stosowanych jednocześnie lekach, wcześniejszych i obecnie współistniejących zaburzeniach fizycznych i psychicznych lub ich objawach, przypadkach występowania w rodzinie nagłej śmierci sercowej i (lub) niewyjaśnionych przypadkach śmierci oraz dokładne zapisy na karcie rozwoju, zmierzonego przed leczeniem, wzrostu i masy ciała. Monitorowanie stanu pacjenta w czasie trwania leczenia. Należy stale monitorować rozwój, stan psychiczny oraz stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Ciśnienie tętnicze krwi oraz częstość akcji serca powinny być zapisywane na siatce centylowej po każdej modyfikacji dawki, a następnie przynajmniej co 6 mies. Wzrost, masa ciała i apetyt u dzieci powinny być zapisywane przynajmniej raz na 6 mies. w prowadzonej karcie rozwoju. U osób dorosłych należy regularnie zapisywać masę ciała. Wystąpienie de novo lub nasilenie wcześniejszych zaburzeń psychicznych powinno być sprawdzane podczas każdej modyfikacji dawki oraz przynajmniej co 6 mies. i w trakcie każdej wizyty. Pacjentów należy obserwować pod kątem ryzyka pozorowanego stosowania (nielegalnej dystrybucji), niewłaściwego stosowania i nadużywania metylofenidatu. Dostosowanie dawki. Konieczne jest zachowanie ostrożności podczas zwiększania dawki na początku leczenia metylofenidatem. Zwiększanie dawki należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki. W przypadku dawek, których nie można podać z zastosowaniem tego leku, dostępne są inne moce oraz inne preparaty zawierające metylofenidat. Dawkę można stopniowo zwiększać o 18 mg. Na ogół zaleca się zwiększać dawkę w ok. tygodniowych odstępach. Maksymalna dawka dobowa wynosi u dzieci wynosi 54 mg a u osób dorosłych 72 mg. Dzieci/dorośli nieleczeni wcześniej metylofenidatu. Stosowanie leku może nie być wskazane u wszystkich dzieci/dorosłych z zespołem ADHD. Mniejsze dawki krótko działających postaci metylofenidatu można uznać za wystarczające w leczeniu dzieci/dorosłych niestosujących wcześniej metylofenidatu. Konieczne jest ostrożne dostosowanie dawki przez lekarza prowadzącego, aby uniknąć niepotrzebnego stosowania dużych dawek metylofenidatu. Zalecana dawka początkowa leku, dla dzieci/dorosłych aktualnie nieprzyjmujących metylofenidatu lub dla dzieci/dorosłych przyjmujących inne niż metylofenidat leki stymulujące, wynosi 18 mg raz na dobę. Pacjenci aktualnie przyjmujący metylofenidat. Zalecana dawka początkowa leku Mindetra u pacjentów przyjmujących obecnie inne preparaty zawierające metylofenidat: poprzednio stosowana dawka dobowa chlorowodorku metylofenidatu – 5 mg 3 razy na dobę – zalecana dawka leku Mindetra: 18 mg raz na dobę; poprzednio stosowana dawka dobowa chlorowodorku metylofenidatu – 10 mg 3 razy na dobę – zalecana dawka leku Mindetra: 36 mg raz na dobę; poprzednio stosowana dawka dobowa chlorowodorku metylofenidatu – 15 mg 3 razy na dobę – zalecana dawka leku Mindetra: 54 mg raz na dobę; poprzednio stosowana dawka dobowa chlorowodorku metylofenidatu – 20 mg 3 razy na dobę – zalecana dawka leku Mindetra: 72 mg raz na dobę. Jeżeli przez miesiąc stosowania leku w odpowiednio dostosowanej dawce nie obserwuje się poprawy, należy odstawić lek. Leczenie długotrwałe (>12 mies.). Bezpieczeństwo i skuteczność długotrwałego stosowania metylofenidatu nie zostało systematycznie ocenione w kontrolowanych badaniach klinicznych. Leczenie metylofenidatem nie powinno być i nie musi być bezterminowe. Leczenie metylofenidatem kończy się zwykle podczas lub po zakończeniu okresu dojrzewania. Lekarz, który zdecyduje się na długotrwałe podawanie (ponad 12 mies.) metylofenidatu u dzieci i młodzieży z ADHD powinien okresowo weryfikować przydatność długotrwałego stosowania leku u poszczególnych pacjentów, podejmując próby przerwania leczenia, aby określić funkcjonowanie pacjenta bez farmakoterapii. Zmniejszenie dawki i przerwanie leczenia. Leczenie należy przerwać, jeśli objawy nie ustąpią po miesiącu od odpowiedniego dostosowania dawkowania. Dawkę należy zmniejszyć lub przerwać leczenie w przypadku paradoksalnego nasilenia objawów lub wystąpienia innych ciężkich działań niepożądanych. Szczególne grupy pacjentów. Nie należy stosować metylofenidatu u pacjentów w wieku podeszłym. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ocenione w tej grupie wiekowej. Nie badano stosowania leku w ADHD u pacjentów > 65 lat. Metylofenidat nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie należy stosować metylofenidatu u dzieci <6 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ocenione w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Podawać raz na dobę, rano, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Tabletek nie wolno żuć, dzielić ani kruszyć.

Uwagi

Metylofenidat może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów laboratoryjnych na obecność amfetaminy, szczególnie w przypadku testów immunologicznych. Preparat może powodować zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia akomodacji, podwójne widzenie, niewyraźnie widzenie. Może to mieć umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia tych działań niepożądanych i doradzić im, że w przypadku wystąpienia objawów, powinni unikać podejmowania potencjalnie ryzykownych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Dane o lekach i suplementach diety dostarcza

Spis treści

Zarezerwuj i odbierz w wybranej aptece

Zamów produkt

Podobne leki

Zarezerwuj i odbierz w wybranej aptece

Zamów produkt