Palexia (20 mg/ml, but. 200 ml, roztw. doustny)
Skład
1 ml roztworu doustnego zawiera 20 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku). Roztwór zawiera glikol propylenowy, benzoesan sodu i sód.
Forma leku
roztw. doustny
Działanie
Silnie działający lek przeciwbólowy, posiadający w jednej cząsteczce dwojakie działanie: agonistyczne na receptor opioidowy µ i hamujące wychwyt zwrotny noradrenaliny. Tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów. Jest skuteczny w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Średnia biodostępność bezwzględna po podaniu (na czczo) dawki pojedynczej wynosi około 32% z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. Cmax tapentadolu we krwi po ok. 1,25 h po podaniu tabl. powl. W zakresie doustnych dawek terapeutycznych tapentadolu w postaci tabl. powl. obserwowano proporcjonalne do dawki zwiększenie wartości Cmax i AUC. W badaniu, w którym wielokrotnie (co 6 h) podawano tapentadol w zakresie dawek od 75 mg do 175 mg, w postaci tabl. powl., obserwowano współczynnik akumulacji od 1,4 do 1,7 dla macierzystej substancji czynnej i od 1,7 do 2,0 dla głównego metabolitu O glukuronidu tapentadolu, które to wartości wynikają zarówno z przerw między dawkami, jak i obserwowanego T0,5 tapentadolu i jego metabolitu. Stały poziom stężenia tapentadolu w surowicy jest osiągany drugiego dnia zastosowanej terapii. Tapentadol wiąże się z białkami osocza w ok. 20%. Jest w dużym stopniu metabolizowany (97%). Głównym szlakiem metabolicznym jest sprzęganie z kwasem glukuronowym; enzymem katalizującym reakcję glukuronidacji jest UDP-glukuronylotransferaza – UGT (głównie jej izoformy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7). W niewielkim stopniu jest także metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450: CYP2C9 i CYP2C19 – do N-desmetylotapentadolu (13%) i CYP2D6 – do hydroksytapentadolu (2%); pochodne te następnie podlegają reakcji sprzęgania. Żaden z metabolitów nie ma udziału w działaniu przeciwbólowym. Lek jest wydalany prawie wyłącznie przez nerki (99%), w postaci metabolitów.
Wskazania
Łagodzenie ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego u młodzieży i dzieci >2 lat i mc. >16 kg oraz u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Sytuacje, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego μ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową lub hiperkapnią. Pacjenci pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem niedrożności jelit. Pacjenci z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi.
Środki ostrożności
Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (OUD). Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i podczas leczenia tapentadolem należy uzgodnić z pacjentem cele i plan zakończenia leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Skojarzone leczenie z preparatami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Przepisywanie leków o działaniu uspokajającym powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z preparatami uspokajającymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy. Stan pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i działania uspokajającego; zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, lek może powodować zależną od dawki depresję oddechową; należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ, a lek zastosować u tych pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda depresja, wywołana przez agonistę receptora opioidowego μ. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu. Nie oceniano systematycznie leku u pacjentów z napadami drgawek; nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem drgawek. Dodatkowo, tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących inne leki, które obniżają próg drgawkowy. Nie badano skuteczności leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek/wątroby, dlatego też nie zaleca się jego stosowania w tych grupach pacjentów. Należy zachować ostrożność w stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia, szczególnie na początku terapii. Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego; należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Lek należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina). U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego μ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. W przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego μ z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Lek badany u dzieci w wieku poniżej 6 lat oraz u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Lek nie był systematycznie oceniany u dzieci i młodzieży z otyłością, dlatego pacjenci pediatryczni z otyłością powinni być ściśle monitorowani i nie należy przekraczać zalecanej dawki maksymalnej. Dzieci i młodzież. Takie same ostrzeżenia i środki ostrożności związane ze stosowaniem leku dotyczą dzieci, należy dodatkowo wziąć pod uwagę, że lek nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby – nie zaleca się stosowania leku. Lek nie jest zalecany u dzieci w wieku <2 lat oraz dzieci o mc. ≤16 kg. Stosowanie leku nie było systematycznie badane u dzieci i młodzieży z otyłością; pacjenci z grupy pediatrycznej powinni być obszernie monitorowani, a rekomendowana dawka maksymalna nie powinna być u nich przekraczana. Lek jest przeznaczony do stosowania w bólu ostrym, z tego powodu był badany w leczeniu krótkotrwałym. Brak dostępnych danych dotyczących długotrwałego stosowania leku u dzieci. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 5,9 mg sodu benzoesanu w 5 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co stanowi ekwiwalent 1,18 mg/ml. Sól kwasu benzoesowego może zwiększać ryzyko żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tyg. życia). Lek zawiera 10 mg glikolu propylenowego w 5 ml roztworu (pojedyncza dawka maksymalna), co stanowi ekwiwalent 2 mg/ml. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na pojedynczą dawkę maksymalną, dlatego uznaje się go za „wolny od sodu”.
Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży, chyba, że korzyść ze stosowania tapentadolu jest większa niż ryzyko dla płodu. Obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony OUN związanymi z aktywnością receptora opioidowego μ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych (NOAEL). Długotrwałe stosowanie przez matkę opioidów podczas ciąży może wpływać na rozwijający się płód. W efekcie u noworodka może wystąpić zespół odstawienny. Noworodkowy zespół odstawienny opioidów może zagrażać życiu, jeśli nie jest rozpoznany i leczony. Powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi. Nie zaleca się stosowania podczas i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej. Nie stosować w okresie karmienia piersią (lek może przenikać do mleka; nie można wykluczyć ryzyka dla karmionych piersią dzieci). W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego, nie zaobserwowano wpływu na parametry rozrodu u samców i samic szczurów.
Działania niepożądane
Bardzo często: zawroty głowy, senność, bóle głowy, nudności, wymioty. Często: zmniejszenie apetytu, lęk, stan splątania, halucynacje, zaburzenia snu, niezwykłe marzenia senne, drżenie, nagłe zaczerwienienie twarzy, zaparcia, biegunka, dyspepsja, suchość w jamie ustnej, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, kurcze mięśni, astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała. Niezbyt często: nastrój depresyjny, dezorientacja, pobudzenie, nerwowość, niepokój ruchowy, nastrój euforyczny, uzależnienie od leku, zaburzenia uwagi, pogorszenie pamięci, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, uspokojenie polekowe, ataksja, dyzartria, niedoczulica, parestezja, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia widzenia, zwiększenie częstości rytmu serca, palpitacje, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, depresja oddechowa, zmniejszona saturacja tlenem, duszność, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, pokrzywka, uczucie ociężałości, zaburzenia mikcji, częstomocz, zespół odstawienny, obrzęki, uczucie nienormalności, uczucie upojenia alkoholowego, drażliwość, uczucie odprężenia. Rzadko: nadwrażliwość na lek (po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano rzadkie przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego, anafilaksji i wstrząsu anafilaktycznego), nieprawidłowe myślenie, drgawki, zaburzenia przytomności, nieprawidłowa koordynacja, zmniejszenie częstości rytmu serca, zaburzone opróżnianie żołądka. Częstość nieznana: majaczenie (po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowywano przypadki majaczenia u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak nowotwór i podeszły wiek). Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją, szczególnie na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po wprowadzeniu leku do obrotu nie dostarczyły dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku tapentadolu. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia od leków może się różnić w zależności od czynników ryzyka występujących u danego pacjenta, dawkowania i czasu trwania leczenia opioidami. Dzieci i młodzież. Oczekuje się, że częstość, rodzaj oraz nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży leczonych tapentadolem będzie takie samo jak u pacjentów dorosłych. Zakończone badania w grupie pediatrycznej pacjentów z ostrym bólem we wszystkich badanych podgrupach wiekowych nie dostarczyły żadnych nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa. Brak danych z badań klinicznych dotyczących objawów odstawiennych u dzieci stosujących formy tapentadolu w postaci roztworu doustnego; jednakże lekarze powinni być uważni w przypadku wystąpienia objawów odstawiennych po wielokrotnym stosowaniu tapentadolu i jego gwałtownym odstawieniu.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami stosowanymi w sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN. W przypadku rozważania skojarzonej terapii preparatem i lekiem hamującym czynność układu oddechowego lub OUN, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków, a czas jednoczesnego stosowania należy ograniczyć. Jednoczesne stosowanie opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania pacjentowi preparatu z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna, nalbufina) lub lekami będącymi częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina). Lek może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych i preparatów, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki. Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu. Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym, potencjał związany z możliwymi interakcjami jest niski. Dodatkowo, in vitro, tapentadol nie zwiększał ani nie hamował żadnego z głównych enzymów CYP w tym CYP3A4. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania z silnymi lekami indukującymi enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny [Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy unikać stosowania leku u pacjentów przyjmujących inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy. Jednoczesne podawanie tapentadolu z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) może powodować nasilenie działań niepożądanych o charakterze przeciwcholinergicznym. Dzieci i młodzież. Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym, potencjał związany z możliwymi interakcjami u dzieci w wieku >5 mies. jest niski.
Dawkowanie
Doustnie. Stosowanie leku u dzieci może odbywać się jedynie w szpitalu, gdzie znajduje się odpowiedni sprzęt umożliwiający wspomaganie oddychania. Cele leczenia i zakończenie leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia obejmującą czas trwania i cele leczenia oraz plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia jego przerwania i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Jeśli pacjent nie potrzebuje już leczenia tapentadolem, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli ból nie zostaje odpowiednio uśmierzony, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Schemat dawkowania należy dostosować do indywidualnego nasilenia dolegliwości bólowych danego pacjenta, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta. Dorośli. Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie przyjmując jednorazową dawkę wynoszącą 50 mg tapentadolu w postaci roztworu doustnego podawaną co 4 do 6 h. Większe dawki początkowe mogą być konieczne w zależności od nasilenia dolegliwości bólowych oraz wcześniejszego doświadczenia pacjenta z zastosowaniem środków przeciwbólowych. Następna dawka może być zastosowana pierwszego dnia leczenia nawet po upływie 1 h od przyjęcia dawki początkowej, jeżeli nie osiągnięto dostatecznego zmniejszenia bólu. Dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy ścisłej kontroli ze strony lekarza. Nie badano całkowitych dawek dobowych >700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych >600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania. Przeliczenie dla leku w postaci roztworu doustnego: przepisana pojedyncza dawka tapentadolu – objętość (ml) do podania: 25 mg – 1,25 ml; 50 mg – 2,5 ml; 75 mg – 3,75 ml; 100 mg – 5 ml. Czas trwania leczenia. Roztwór doustny przeznaczony jest do stosowania w bólu ostrym. Jeżeli przewiduje się lub jeżeli stanie się to konieczne, żeby pacjent dorosły był leczony długotrwale lekiem i osiągnięto skuteczne zmniejszenie bólu, przy nieobecności niedających się tolerować działań niepożądanych, należy rozważyć możliwość przestawienia pacjenta na leczenie formami o przedłużonym uwalnianiu. Jak w przypadku każdego leczenia objawowego, należy ciągle oceniać konieczność kontynuowania leczenia tapentadolem. Leku nie należy stosować dłużej niż to konieczne. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat). Jednak ze względu na większe prawdopodobieństwo wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby u tych pacjentów, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki. Leku nie poddawano badaniom skuteczności klinicznej z grupą kontrolną, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek – nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Leczenie u tych pacjentów należy rozpoczynać od dawki 25 mg tapentadolu w postaci roztworu doustnego i nie podawać częściej niż raz na 8 h. Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej >150 mg. Dalsze leczenie należy prowadzić podtrzymując działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją poprzez skracanie lub wydłużanie przerw między dawkami. Nie badano leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby – nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Dzieci i młodzież. Rekomendowana dawka u dzieci zależy od wieku i wagi ciała: dzieci >2 lat i młodzież <18 lat: rekomendowana dawka pojedyncza wynosi 1,25 mg/kg mc. co 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 7,5 mg/kg mc. (6 x dawka pojedyncza). Maksymalna dawka w przypadku dzieci i młodzieży z wysokim współczynnikiem BMI (wskaźnik masy ciała) nie może przekraczać wyliczonej dawki maksymalnej dla wagi ciała wynoszącej 97,5 percentyle w danej grupie wiekowej. Należy rozważyć redukcję dawki w trakcie leczenia, gdy ostry ból zacznie się zmniejszać. Rekomendacje dotyczące dawek u dzieci z wagą ciała wynoszącą >16 kg (roztwór doustny): dzieci w wieku 2. lat i młodzież 16 kg: 1,25 mg/kg co 4 h. Dawkowanie za pomocą dołączonej 5 ml pipety: waga ciała w kg (objętość dawki w ml): 16,1-17,5 (1,0); 17,6-19,1 (1,1); 19,2-20,7 (1,2); 20,8-22,3 (1,3); 22,4-23,9 (1,4); 24,0-25,5 (1,5); 25,6-27,1 (1,6); 27,2-28,7 (1,7); 28,8-30,3 (1,8); 30,4-31,9 (1,9); 32,0-33,5 (2,0); 33,6-35,1 (2,1); 35,2-36,7 (2,2); 36,838,3 (2,3); 38,4-9,9 (2,4); 40,0-41,5 (2,5); 41,6-43,1 (2,6); 43,2-44,7 (2,7); 44,8-46,3 (2,8); 46,4-47,9 (2,9); 48,0-49,5 (3,0); 49,6-51,1 (3,1); 51,2-52,7 (3,2); 52,8-54,3 (3,3); 54,4-55,9 (3,4); 56,0-57,5 (3,5); 57,6-59,1 (3,6); 59,2-60,7 (3,7); 60,8-62,3 (3,8); 62,4-63,9 (3,9); 64,0-65,5 (4,0); 65,6-67,1 (4,1); 67,2-68,7 (4,2); 68,8-70,3 (4,3); 70,4-71,9 (4,4); 72,0-73,5 (4,5); 73,6-75,1 (4,6); 75,2-76,7 (4,7); 76,8-8,3 (4,8); 78,4-79,9 (4,9); ≥80,0 (5,0). Lek nie jest wskazany dla dzieci o mc. ≤16 kg z powodu wysokiego stężenia tapentadolu. Bezpieczeństwo stosowania oraz skuteczność leku u dzieci młodszych niż w wieku 2 lat nie została jeszcze określona. Czas trwania leczenia. Roztwór doustny jest wskazany w przypadkach występowania bólu ostrego. Tak, jak w przypadku każdego leczenia objawowego, kontynuowanie stosowania tapentadolu przez okres dłuższy niż 3 dni musi być oceniane na bieżąco. Przerwanie leczenia. Objawy odstawienne mogą pojawić się po nagłym zaprzestaniu stosowania tapentadolu. Jeżeli pacjent nie wymaga już leczenia tapentadolem, należy zmniejszać dawkę stopniowo w celu zapobiegania wystąpieniu objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. Stosowanie leku nie zostało przebadane u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby – nie zaleca się stosowania leku w tych populacjach. Sposób podania. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków; może być przyjmowany nierozcieńczony lub po rozcieńczeniu wodą lub innym napojem nie zawierającym alkoholu. W opakowaniu znajduje się pipeta dozująca z łącznikiem, której używanie jest zalecane w celu pobrania odpowiedniej objętości roztworu z butelki odpowiadającej przepisanej jednorazowej dawce tapentadolu. Lek może być podawany za pośrednictwem rurki nosowo-żołądkowej wykonanej z poliuretanu, silikonu lub polichlorku winylu (te materiały zostały przetestowane i nie wykazały żadnych reakcji lub degradacji tapentadolu).
Uwagi
Lek może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
