Paracetamol Zentiva (500 mg, 50 szt., tabl.)
Skład
1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu.
Forma leku
tabl.
Działanie
Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym – przeciwgorączkowym, nie wykazuje działania przeciwzapalnego. Mechanizm działania jest prawdopodobnie podobny do działania kwasu acetylosalicylowego i jest zależny od hamowania prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Działanie przeciwbólowe paracetamolu po pojedynczej dawce 0,5 – 1 g trwa 3 – 6 h, przeciwgorączkowe 3 – 4 h. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 30 – 60 min, po podaniu doustnym. Paracetamol jest stosunkowo równomiernie rozprowadzany w płynach ustrojowych. Wiązanie z białkami osocza jest różne; 20 – 30% może być związany w stężeniach występujących w ostrym zatruciu. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów. Około 5% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1 do 4 h po podaniu dawek terapeutycznych. W ciężkiej niewydolności wątroby przedłuża się on do 5 h. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania nie jest przedłużony, ale ze względu na spowolnione wydalanie nerkowe konieczne jest zmniejszenie dawki paracetamolu.
Wskazania
Krótkotrwałe leczenie objawowe bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i (lub) gorączki u dorosłych, młodzieży i dzieci o mc. >21 kg (≥6 lat).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Ostre zapalenie wątroby.
Środki ostrożności
Należy poinformować pacjentów, aby nie stosowali jednocześnie innych leków zawierających paracetamol. U pacjentów przyjmujących paracetamol w dawkach mieszczących się w zakresie terapeutycznym zgłaszano przypadki hepatotoksyczności wywołanej paracetamolem, w tym przypadki śmiertelne. Przypadki te zgłoszono u pacjentów z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka hepatotoksyczności, w tym małą masą ciała (< 50 kg), zaburzeniami czynności nerek i wątroby, przewlekłym alkoholizmem, jednoczesnym przyjmowaniem leków hepatotoksycznych oraz w ostrym i przewlekłym niedożywieniu (niskie rezerwy wątrobowego glutationu). Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, w niedokrwistości hemolitycznej, w przypadku niedoboru glutationu, przewlekłego niedożywienia, przewlekłego alkoholizmu, odwodnienia, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz otrzymujących duże dawki paracetamolu przez długi czas zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Ryzyko poważnych działań hepatotoksycznych znacznie wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu leczenia. Podstawowa choroba wątroby zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby związanego z paracetamolem. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów z uszkodzeniem wątroby bez marskości spowodowanym alkoholem. Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu. Długotrwałe spożywanie alkoholu znacznie zwiększa ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu. W czasie jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych i długotrwałego, regularnego codziennego przyjmowania paracetamolu wymagany jest pomiar czasu protrombinowego. Przy długotrwałym leczeniu nie można wykluczyć możliwości uszkodzenia nerek. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. alkoholizm w fazie przewlekłej), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.
Ciąża i laktacja
Paracetamol może być stosowany w okresie ciąży, jeśli wymaga tego stan kliniczny, jednak powinien on być stosowany w najmniejszej skutecznej dawce, w jak najkrótszym czasie i z możliwie najmniejszą częstotliwością. Duża ilość danych dotyczących kobiet w ciąży nie wskazuje na wady rozwojowe ani na toksyczność dla płodu lub noworodka. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju neurologicznego dzieci narażonych na paracetamol w okresie płodowym wykazują niejednoznaczne wyniki. Paracetamol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby stosowany w dawkach terapeutycznych miał wpływ na dziecko. Nie ma konieczności przerywania karmienia piersią podczas krótkotrwałego leczenia zalecanymi dawkami leku.
Działania niepożądane
Rzadko: reakcja nadwrażliwości skóry (w tym wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: trombocytopenia, anafilaksja, skurcz oskrzeli (u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), nieprawidłowa czynność wątroby, ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), zespół Stevensa-Johnsona (SJS), ostra uogólniona osutka krostkowa. Częstość nieznana: kwasica metaboliczna z dużą luką anionową. U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol, obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów.
Interakcje
Metoklopramid lub domperidon mogą zwiększać prędkość wchłaniania paracetamolu. Jednakże nie ma konieczności unikania jednoczesnego stosowania. Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu. Paracetamol należy podawać co najmniej 1h przed lub 4 do 6 h po podaniu cholestyraminy. Długotrwałe jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym lub innymi lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) może prowadzić do uszkodzenia nerek. Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może ulec nasileniu podczas długotrwałego, codziennego stosowania paracetamolu w przypadku zwiększonego ryzyka krwawienia. Sporadycznie przyjmowane dawki nie mają istotnego wpływu. Substancje hepatotoksyczne mogą zwiększać potencjalną kumulację i przedawkowanie paracetamolu. Paracetamol może wpływać na farmakokinetykę chloramfenikolu. Dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania chloramfenikolu w postaci roztworu do wstrzykiwań zaleca się badanie zawartości chloramfenikolu w osoczu. Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu. Podczas jednoczesnego stosowania preparatu z probenecydem dawkę paracetamolu można zmniejszyć o połowę. Substancje indukujące enzymy mikrosomalne (ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca) zmniejszają biodostępność paracetamolu poprzez zwiększoną glukoronidację i zwiększa się ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby – należy unikać takich połączeń. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny może powodować zwiększone ryzyko neutropenii. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i izoniazydu może powodować zwiększone ryzyko toksyczności dla wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę paracetamolu ustala się na podstawie masy ciała i wieku, dawka jednorazowa zwykle wynosi 10 do 15 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg/kg masy ciała. Dawkowanie w zależności od masy ciała i wieku – wiek przybliżony 6 do 8 lat: masa ciała 21 do 24 kg, dawka pojedyncza 250 mg (1/2 tabl.), maksymalna dawka dobowa 1 g (2 tabl.); wiek przybliżony 9 do 10 lat: masa ciała 25 do 33 kg, dawka pojedyncza 250 mg (1/2 tabl.), maksymalna dawka dobowa 1,5 g (3 tabl.); wiek przybliżony 10 do 12 lat: masa ciała 34 do 41 kg, dawka pojedyncza 500 mg (1 tabl.), maksymalna dawka dobowa 2 g (4 tabl.); wiek przybliżony 12 do 15 lat: masa ciała 42 do 49 kg, dawka pojedyncza 500 mg (1 tabl.), maksymalna dawka dobowa 2,5 g (5 tabl.), wiek przybliżony > 15 lat (masa ciała 50 do 60 kg): dawka pojedyncza 500 mg (1 tabl.), maksymalna dawka dobowa 3 g (6 tabl.), wiek przybliżony > 15 lat (masa ciała > 60 kg): dawka pojedyncza 500 do 1000 mg (1 do 2 tabl.), maksymalna dawka dobowa 3 g (6 tabl.) – tylko po konsultacji lekarskiej, maksymalna dawka dobowa u pacjentów o masie ciała > 60 kg może zostać zwiększona do 4 g paracetamolu. W razie potrzeby pojedynczą dawkę można powtórzyć w odstępach co najmniej 4 do 6 h. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku doświadczenie wskazuje, że zwykle odpowiednia jest dawka paracetamolu zalecana dla osób dorosłych. Jednak u słabych, unieruchomionych osób w podeszłym wieku lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, właściwe może być zmniejszenie dawki lub częstości dawkowania. Paracetamol powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ konieczne może być zmniejszenie dawki i (lub) wydłużenie przerw między kolejnymi dawkami. Maksymalna dawka pojedyncza nie powinna być większa niż 500 mg. Zaleca się odstęp między dawkami wynoszący 6 h przy szybkości filtracji kłębuszkowej 50 do 10 ml/min; zaleca się odstęp między dawkami wynoszący 8 h przy szybkości filtracji kłębuszkowej poniżej 10 ml/min. Paracetamol powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta i dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy między dawkami; u tych pacjentów dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg (maksymalnie 2 g/dobę). Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Tabletki nie są przeznaczone dla dzieci w wieku poniżej 6 lat i masie ciała poniżej 21 kg. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając odpowiednią ilością płynu. Tabl. można podzielić na równe dawki.
Uwagi
Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
