Physiotens® 0,4 (0,4 mg, 28 szt., tabl. powl.)
Skład
1 tabl. powl. zawiera 0,2 mg lub 0,4 mg moksonidyny.
Forma leku
tabl. powl.
Działanie
Lek hipotensyjny działający ośrodkowo. Moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe znajdujące się w pniu mózgu. Receptory imidazolowe znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze związanym z regulacją układu współczulnego. Pobudzanie receptora imidazolowego wydaje się zmniejszać aktywność układu współczulnego i obniżać ciśnienie krwi. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów alfa2-adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Może to tłumaczyć niewielką częstość występowania uspokojenia oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny. U ludzi moksonidyna zmniejsza układowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Po podaniu doustnym moksonidyna jest szybko (tmax wynosi około 1 h) i niemal całkowicie wchłaniana z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi około 88%. Przyjęcie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę moksonidyny. Wiązanie z białkami osocza, określone w badaniach in vitro, wynosi około 7,2%. Po 24 h od podania, 78% całkowitej dawki jest wydalane z moczem jako macierzysta moksonidyna, 13% dawki jest wydalane jako odwodorniona moksonidyna. Pozostałe metabolity obecne w moczu stanowiły łącznie około 8% dawki. Poniżej 1% dawki wydalane jest z kałem. Moksonidyna i jej metabolity są dość szybko wydalane (okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 2,5 h oraz 5 h).
Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół chorego węzła zatokowego. Bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min). Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Niewydolność serca.
Środki ostrożności
Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. w celu uniknięcia bradykardii (nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową (brak doświadczenia). Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu jej pacjentom z niewydolnością nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (leczenie należy rozpocząć od najmniejszych dawek). W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.
Ciąża i laktacja
Preparatu nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Moksonidyna przenika do mleka matki i dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie moksonidyną uważa się za bezwzględnie konieczne należy przerwać karmienie piersią.
Działania niepożądane
Bardzo często: suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: ból głowy, zawroty głowy, senność, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja, wysypka, świąd, osłabienie, ból pleców, bezsenność. Niezbyt często: bradykardia, szumy uszne, omdlenia, niedociśnienie (w tym ortostatyczne), obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, ból karku, nerwowość.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny. Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych. U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin. Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 0,2 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,6 mg (podawana w 2 dawkach podzielonych). Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min <GFR <60 ml/min) do ciężkiej (GFR <30 ml/min) niewydolnością nerek wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i do 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Dawka początkowa u pacjentów hemodializowanych wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę. Nie zaleca się stosowania moksonidyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności. Sposób podania. Tabletki można podawać niezależnie od posiłku.
Uwagi
Preparat należy odstawiać stopniowo przez okres 2 tygodni. Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
