Salofalk (500 mg, 50 szt., tabl. dojelitowe)
Skład
1 tabl. dojelitowa zawiera 500 mg mesalazyny, tj. kwasu 5-aminosalicylowego. Preparat zawiera węglan sodu i karboksycelulozę sodową.
Forma leku
tabl. dojelitowe
Działanie
Pochodna kwasu salicylowego (5-ASA) o miejscowym działaniu przeciwzapalnym na błonę śluzową i tkankę podśluzową jelita. Na podstawie badań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę. Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) może także działać jako substancja wychwytująca wolne rodniki tlenowe. Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doustnie działa głównie miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzową. Dlatego jest ważne, aby mesalazyna znalazła się w częściach jelita, objętych procesem zapalnym. Dostępność biologiczna i stężenia mesalazyny w osoczu krwi nie mają znaczenia dla skuteczności terapeutycznej leku, pozwalają jednak na ocenę bezpieczeństwa jego stosowania. W celu spełnienia tych kryteriów tabletki dojelitowe są powlekane substancją Eudragit L. Dlatego nie rozpadają się w żołądku a uwalnianie mesalazyny zależy od pH. Wchłanianie mesalazyny jest największe w odcinkach bliższych a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit. Mesalazyna jest metabolizowana przed przejściem do krążenia układowego, zarówno w błonie śluzowej jelit, jak i wątrobie, do kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-acetyl-5-aminosalicylic acid, N-Ac-5-ASA), który jest farmakologicznie nieczynny. Jak się wydaje, acetylacja nie zależy od tego, do którego fenotypu acetylacji należy dany pacjent. Część mesalazyny jest acetylowana przez bakterie jelita grubego. Stopień wiązania mesalazyny z białkami osocza wynosi 43% a N-Ac-5-ASA – 78%. Mesalazyna i jej metabolit, N-Ac-5-ASA, są wydalane głównie z kałem, przez nerki (od 20% do 50%, w zależności od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz sposobu uwalniania mesalazyny) oraz z żółcią (najmniejsza część). Wydalanie przez nerki obejmuje głównie N-Ac-5-ASA. Około 1% mesalazyny podanej drogą doustną przenika do mleka kobiecego, głównie w postaci N-Ac-5-ASA.
Wskazania
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego – w fazie zaostrzenia i zapobieganie nawrotom choroby. Choroba Leśniowskiego i Crohna – w fazie zaostrzenia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
Środki ostrożności
Przed podaniem leku i w czasie jego podawania, należy wykonać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność AlAT lub AspAT, stężenie kreatyniny w surowicy krwi) i w moczu (testy paskowe i osad moczu). Zaleca się przeprowadzenie tych badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4-tygodniowych. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić natychmiast. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Preparatu nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny; podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Bardzo rzadko zgłaszano występowanie poważnych zaburzeń składu krwi podczas stosowania mesalazyny. Należy wykonać badania hematologiczne, jeśli u pacjentów występują niewyjaśnionego pochodzenia krwotoki, siniaki, plamica, niedokrwistość, gorączka lub ból gardła i krtani. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zaburzeń składu krwi. Rzadko zgłaszano występowanie kardiologicznych reakcji nadwrażliwości (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia) wywołanych przez mesalazynę. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu. Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia. Ciężkie skórne działania niepożądane. W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). Idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe. U pacjentów przyjmujących mesalazynę notowano występowanie idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (pseudotumor cerebri). Pacjenta należy ostrzec o możliwych przedmiotowych i podmiotowych objawach idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, w tym o silnym lub nawracającym bólu głowy, zaburzeniach widzenia lub szumach usznych. Jeśli u pacjenta wystąpi idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, należy rozważyć przerwanie stosowania mesalazyny. Pacjenci z nadwrażliwością na preparaty zawierające sulfasalazynę powinni rozpoczynać leczenie tylko pod ścisłą kontrolą lekarza. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak: skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ostre bóle głowy lub wysypka należy natychmiast odstawić lek. Uwaga. W rzadkich przypadkach, u pacjentów z usuniętym odcinkiem jelita lub po operacji w okolicach przejścia jelita cienkiego w grube, z usunięciem zastawki krętniczo-kątniczej, ze względu na przyspieszony transport przez jelito, tabletki wydalane były z kałem w postaci nierozpuszczonej. Preparatu nie należy podawać dzieciom do 6 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 49 mg sodu na tabletkę, co odpowiada 2,5% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu. Maksymalna dawka dobowa tego leku jest odpowiednikiem 22% zalecanej przez WHO maksymalnej dawki dobowej sodu. Uważa się, że zawartość sodu w leku jest wysoka. Należy to uwzględnić zwłaszcza u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
Ciąża i laktacja
Preparat wolno stosować w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. W razie wystąpienia biegunki u niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią. Dane dotyczące stosowania mesalazyny wskazują na to, że substancja ta może powodować przemijającą oligospermię u mężczyzn.
Działania niepożądane
Często: ból głowy, wysypka, świąd. Niezbyt często: ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nudności, wymioty, ostre zapalenie trzustki, zmiany parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz oraz wskaźników cholestazy), zmiany aktywności enzymów trzustkowych (zwiększenie aktywności lipazy i amylazy), zwiększenie liczby eozynofilów. Rzadko: zawroty głowy, zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego, cholestatyczne zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, ból stawów, astenia, zmęczenie. Bardzo rzadko: zaburzenia morfologii krwi (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i trombocytopenia), reakcje nadwrażliwości (takie jak wysypka alergiczna, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty, uogólnione zapalenie jelita grubego (pancolitis), neuropatia obwodowa, alergiczne i zwłókniające reakcje w obrębie płuc (w tym duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki na płuca, zapalenie płuc), zapalenie wątroby, łysienie, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek oraz niewydolność nerek), oligospermia (odwracalna). Częstość nieznana: idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, kamica układu moczowego, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa i Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Nadwrażliwość na światło: cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.
Interakcje
Nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących interakcji. U pacjentów otrzymujących jednoczesne leczenie azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania supresyjnego azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny na szpik kostny. Istnieją słabe przesłanki wskazujące na to, że mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego: w ostrych stanach 1,5-3 g na dobę w 3 dawkach; w zapobieganiu nawrotom choroby/w długotrwałym leczeniu 1,5 g na dobę w 3 dawkach. Choroba Crohna: w ostrych stanach 1,5-4,5 g na dobę w 3 dawkach. Dzieci ≥6 lat (dawkę należy ustalać indywidualnie, istnieją jedynie nieliczne dane dotyczące stosowania mesalazyny u dzieci w wieku 6-18 lat). W ostrych stanach zapalnych (dotyczy obu wskazań) początkowo 30-50 mg/kg mc./dobę; dawka maksymalna wynosi 75 mg/kg mc./dobę; dawka całkowita nie może być większa niż maksymalna dawka zalecana dla dorosłych. W leczeniu długotrwałym wrzodziejącego zapalenia jelita grubego początkowo 15-30 mg/kg mc./dobę; dawka całkowita nie powinna być większa niż maksymalna dawka zalecana dla dorosłych. Dzieciom o masie ciała do 40 kg ogólnie zalecaną dawką może być połowa dawki stosowanej u dorosłych, natomiast u dzieci o masie ciała >40 kg można stosować dawkę normalnie zalecaną dla dorosłych. W zapobieganiu nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego dawkę można zwykle zmniejszyć do 1,5 g na dobę (dorośli i młodzież o masie ciała >40 kg) oraz do 0,75 g mesalazyny na dobę (dzieci i młodzież). Leczenie ostrych epizodów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego zazwyczaj trwa 8 tygodni; lekarz określi czas trwania leczenia. Sposób podania. Lek należy przyjmować na 1 h przed posiłkiem, trzy razy na dobę: rano, w południe i wieczorem. Tabletki należy połykać w całości, nie przeżuwając ich, popijając dużą ilością płynu. Aby leczenie było skuteczne, ważne jest, by lek był stosowany regularnie i konsekwentnie, zarówno podczas leczenia ostrych stanów zapalnych, jak i leczenia długotrwałego.
Uwagi
Mesalazyna może powodować czerwonobrązowe przebarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem podchlorynem sodu (np. w toaletach czyszczonych podchlorynem sodu zawartym w niektórych wybielaczach). Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
