Tussi Drill (5 mg/5 ml, but. 150 ml, syrop)
Skład
5 ml (1 łyżeczka miarowa) syropu zawiera 5 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Lek zawiera maltitol ciekły, parahydroksybenzoesan sodowy metylu (E 219) i propylu (E 217), glukozę, etanol, glikol propylenowy (E 1520) i dwutlenek siarki (E 220).
Forma leku
syrop
Działanie
Opioidowy lek przeciwkaszlowy. Dekstrometorfan (pochodna morfiny) hamuje odruch kaszlowy poprzez działanie ośrodkowe. W dawkach terapeutycznych bromowodorek dekstrometorfanu nie działa hamująco na czynność ośrodka oddechowego, może powodować uzależnienie. Dekstrometorfan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax osiągane jest po ok. 2 h po podaniu. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w tym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem –zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Jest wydalany w postaci niezmienionej oraz jako demetylowane metabolity.
Wskazania
Doraźnie w ostrym, suchym kaszlu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Ciężka obturacyjna choroba płuc lub astma. Leczenie w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 14 dni od zakończenia stosowania inhibitorów MAO. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Okres karmienia piersią. Podczas stosowania leków zmniejszających stężenie parathormonu we krwi.
Środki ostrożności
Przed zaleceniem leczenia przeciwkaszlowego należy stwierdzić przyczynę kaszlu, który wymaga leczenia objawowego. Bromowodorku dekstrometorfanu nie należy stosować u pacjentów z przewlekłym lub uporczywym kaszlem ani u pacjentów, u których występuje kaszel z nadmierną wydzieliną. W przypadku braku odpowiedzi na stosowany lek, nie należy zwiększać dawki, lecz dokonać ponownej oceny klinicznej. Leków o działaniu wykrztuśnym lub mukolitycznym nie należy stosować jednocześnie z lekami o działaniu przeciwkaszlowym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego leku u młodzieży, młodych osób dorosłych i u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie leków lub substancji psychoaktywnych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać stosowanie leku. Podczas leczenia należy unikać nadużywania alkoholu oraz podawania preparatów zawierających alkohol. W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Substancje pomocnicze. Lek zawiera metylu parahydroksybenzoesan sodowy (E 219) i propylu parahydroksybenzoesan sodowy, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Ze względu na zawartość maltitolu (5 g/5 ml), lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Syrop może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Wartość kaloryczna 2,3 kcal/g maltitolu. 5 ml syropu zawiera 41,7 mg glukozy – pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go przyjmować. Lek zawiera 18 mg alkoholu (etanolu) w 5 ml syropu. Ilość alkoholu w 5 ml syropu jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina; mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. 5 ml syropu zawiera 23,5 mg glikolu propylenowego (E 1520), co odpowiada maksymalnej dawce dobowej 4,7 mg/kg masy ciała/dobę. Preparat zawiera dwutlenek siarki (E 220) – lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę (5 ml syropu), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Ciąża i laktacja
Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Ze względu na zawartość alkoholu, nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży. Stosowanie działających ośrodkowo leków przeciwkaszlowych w dużych dawkach w końcowym okresie ciąży może prowadzić do hamowania czynności oddechowej u noworodka. Stosowanie dekstrometorfanu przez kobiety w ostatnim trymestrze ciąży, nawet przy krótkotrwałym leczeniu, bez względu na dawkę, może powodować powstanie zespołu odstawienia u noworodków. Nie wiadomo czy dekstrometorfan lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Opisano kilka przypadków obniżenia napięcia mięśniowego i zatrzymania oddychania u niemowląt w następstwie przyjęcia przez ich karmiące matki leków przeciwkaszlowych o działaniu ośrodkowym w dawkach większych niż terapeutyczne. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci. Dekstrometorfan jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią. Z powodu braku danych nie można wykluczyć ryzyka wpływu na płodność.
Działania niepożądane
Częstość nieznana: reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli), senność, zawroty głowy, nudności, wymioty, zaparcia. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu w celu poprawy samopoczucia i wywołania omamów, w szczególności u młodzieży, osób młodych i pacjentów nadużywających leki lub substancje psychotropowe.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy IMAO (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego: biegunka, tachykardia, nadmierne pocenie się, drżenie, splątanie lub nawet śpiączka); selektywnymi inhibitorami MAO (moklobemid, toloksaton; ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); cynakalcetem (znaczne zwiększenie stężenia dekstrometorfanu w osoczu z objawami przedawkowania wynikającego ze spowolnionego metabolizmu wątrobowego). Należy unikać stosowania alkoholu (nasilenie działania ośrodkowego leku, zaburzenie zdolności koncentracji) lub przyjmowania jakichkolwiek innych leków zawierających alkohol. Należy zachować ostrożność podczas stosowania z innymi lekami działającymi hamująco na OUN: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe, leki stosowane w terapii substytucyjnej morfiny); neuroleptyki, barbiturany; benzodiazepiny, leki przeciwlękowe inne niż benzodiazepiny, leki nasenne; sedatywne leki przeciwdepresyjne; leki przeciwhistaminowe – inhibitory receptorów H1; leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym; baklofen, talidomid. Skojarzenie leków powoduje nasilenie depresyjnego wpływu na OUN. Osłabiona koncentracja może stwarzać zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zachować ostrożność podczas stosowania z innymi pochodnymi morfiny (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe, leki stosowane w terapii substytucyjnej morfiny) – następuje porażenie ośrodka oddechowego (synergizm potęgujący) wskutek działania morfiny, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Zachować ostrożność podczas stosowania z lekami atropinowymi (w tym leki pochodne imipraminy, neuroleptyki fenotiazynowe, leki przeciwskurczowe, niektóre leki przeciwhistaminowe H1, leki antycholinergiczne stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, dyzopiramid); znaczące ryzyko akinezji okrężnicy z ciężkimi zaparciami. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą: fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony OUN. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
Dawkowanie
Doustnie. Dzieci w wieku powyżej 6 lat: maksymalna dawka jednorazowa u dzieci wynosi 0,25 mg/kg mc. Dawkę tę można podać nie więcej niż 4 razy na dobę w odstępach nie krótszych niż 6 h. Np. dla dziecka o mc. 20 kg 1 łyżeczka miarowa 4 razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Nie należy przekraczać dawki dobowej wynoszącej 1 mg/kg mc. Leczenie objawowe powinno być krótkotrwałe (do 5 dni). 1 łyżeczka miarowa zawiera 5 ml syropu (5 mg bromowodorku dekstrometorfanu). Stosowanie syropu należy ograniczyć tylko do doraźnego leczenia ostrego, suchego kaszlu. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Uwagi
Dekstrometorfan wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po jego podaniu mogą wystąpić zawroty głowy i senność. Alkohol nasila uspokajające działanie leków przeciwkaszlowych o działaniu ośrodkowym. Osłabiona czujność może spowodować, że prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn będzie niebezpieczne. Dlatego w trakcie leczenia należy unikać spożywania alkoholu lub przyjmowania leków zawierających alkohol. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 5 dni.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
