Zasterid (5 mg, 28 szt., tabl. powl.)
Skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Tabletki zawierają laktozę.
Forma leku
tabl. powl.
Działanie
Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu – dihydrotestosteronu (DHT). Finasteryd działa hamująco głównie na izoenzym typu II, przez co zmniejsza stężenie DHT w osoczu o ok. 70% po zastosowaniu pojedynczej dawki 5 mg. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 miesiącach objętość gruczołu krokowego zmniejsza się o ok. 20% i proces ten postępuje, osiągając ok. 27% po 3 latach. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie obwodowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Preparat powoduje znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu pęcherza moczowego w wyniku zmniejszenia blokady. Znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów uzyskuje się po kilku tygodniach leczenia. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 90%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 wynosi 4,7-7,1 h, u mężczyzn powyżej 70 lat się wydłuża. Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% z kałem.
Wskazania
Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu: złagodzenia objawów, zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu, zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia operacyjnego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek powoduje zmniejszenie powiększonego gruczołu krokowego, usprawnia przepływ moczu oraz zmniejsza objawy związane z rozrostem gruczołu krokowego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Leku nie należy stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.
Środki ostrożności
Informacje ogólne. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie zmniejszonym odpływem moczu, należy uważnie monitorować w celu uniknięcia powikłań spowodowanych niedrożnością dróg moczowych, należy rozważyć możliwość zabiegu chirurgicznego. Wpływ na stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) i wykrywanie raka gruczołu krokowego. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych wynikających ze stosowania finasterydu w dawce 5 mg. Pacjenci z BPH i podwyższonym stężeniem swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy krwi byli obserwowani w kontrolowanych badaniach klinicznych, podczas których wielokrotnie oznaczano stężenia PSA i wykonywano biopsję gruczołu krokowego. W badaniach tych stosowanie finasterydu w dawce 5 mg nie wpływało na zmianę częstości rozpoznania raka gruczołu krokowego, a ogólna częstość występowania raka stercza nie różniła się znacząco w grupie pacjentów leczonych finasterydem i w grupie placebo. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem w dawce 5 mg, a następnie okresowo w trakcie leczenia zalecane jest przeprowadzenie badania gruczołu krokowego per rectum oraz innych badań służących do wykrywania raka stercza. W diagnostyce raka gruczołu krokowego są również wykorzystywane oznaczenia stężenia PSA w surowicy. Zazwyczaj wyjściowe stężenie PSA w surowicy >10 ng/ml (oznaczenie metodą Hybritech) powinno skłonić do przeprowadzenia dodatkowych badań i rozważenia biopsji; w przypadku wartości stężenia PSA w surowicy pomiędzy 4 ng/ml i 10 ng/ml zalecane jest przeprowadzenie dalszej diagnostyki. Wartości stężeń PSA wśród mężczyzn zdrowych i u mężczyzn chorych na raka gruczołu krokowego w znacznym stopniu się pokrywają, z tego powodu, u mężczyzn z BPH, stężenie PSA w granicach normy nie wyklucza raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem w dawce 5 mg. Wyjściowa wartość stężenia PSA <4 ng/ml nie wyklucza możliwości występowania raka gruczołu krokowego. U pacjentów z BPH finasteryd w dawce 5 mg powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o ok. 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Z tego względu podczas oceny wyników stężenia PSA u pacjentów z BPH leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy wziąć pod uwagę możliwe zmniejszenie stężenia PSA w surowicy; nie wyklucza ono współistnienia raka gruczołu krokowego. Obniżeń wartości PSA można się spodziewać w pełnym zakresie stężeń PSA, chociaż mogą one różnić się u poszczególnych pacjentów. Analiza danych uzyskanych podczas trwającego 4 lata, kontrolowanego placebo badania, z podwójnie ślepą próbą, z udziałem ponad 3000 pacjentów (PLESS) potwierdziła, że u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg przez 6 miesięcy lub dłużej należy podwoić wartości stężenia PSA w porównaniu do prawidłowych wartości stężeń u pacjentów nieleczonych. Takie dostosowanie wyników pozwala zachować czułość i swoistość badania PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Jakiekolwiek utrzymujące się zwiększenie stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem wymaga uważnej oceny. Należy również wziąć pod uwagę to, czy przestrzegane były zalecenia dotyczące stosowania leku. Finasteryd w dawce 5 mg nie obniża znacząco procentowej zawartości wolnego PSA (stosunek PSA wolnego do całkowitego). Stosunek PSA wolnego do całkowitego pozostaje niezmieniony nawet podczas leczenia finasterydem w dawce 5 mg. W przypadku gdy w diagnostyce raka gruczołu krokowego wykorzystywana jest procentowa zawartość wolnego PSA, nie ma konieczności dostosowania jej wartości. Wpływ na stężenie PSA. Stężenie PSA w surowicy jest związane z wiekiem pacjenta i objętością gruczołu krokowego, zaś objętość gruczołu krokowego zależy od wieku pacjenta. Podczas oceny oznaczeń laboratoryjnych stężeń PSA należy wziąć pod uwagę fakt, że stężenie PSA u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg zmniejsza się. U większości pacjentów obserwowane jest szybkie zmniejszenie stężenia PSA w pierwszych miesiącach leczenia, następnie stężenie stabilizuje się na nowym poziomie. Wartość stężenia PSA po zakończeniu leczenia jest o około połowę mniejsza od wartości stężenia przed rozpoczęciem leczenia. Z tego względu u typowych pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg przez co najmniej 6 miesięcy należy podwoić wartości stężenia PSA porównując je do normalnych wartości stężeń u osób nieleczonych. Rak piersi u mężczyzn. Podczas badań klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg. Lekarze powinni poinformować swoich pacjentów o konieczności niezwłocznego zgłaszania wszelkich zmian zauważonych w tkance gruczołów sutkowych, takich jak guzki, bolesność, powiększenie gruczołów sutkowych czy wyciek z brodawki sutkowej. Zmiany nastroju i depresja. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Niewydolność wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Dzieci i młodzież. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u dzieci, nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę – nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i laktacja
Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Kobiety w ciąży lub u których istnieje prawdopodobieństwo zajścia w ciążę nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu przez skórę oraz późniejsze potencjalne ryzyko dla płodu męskiego. Tabletki preparatu mają otoczkę, która chroni przed kontaktem z substancją czynną pod warunkiem, że tabletki nie zostaną przełamane lub pokruszone. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy u płodu płci męskiej mogą wystąpić działania niepożądane, jeżeli jego matka narażona była na nasienie pacjenta leczonego finasterydem. Jeżeli partnerka seksualna pacjenta jest lub może być ciąży, zaleca się, aby pacjent zminimalizował narażenie partnerki na kontakt z nasieniem, np. stosując prezerwatywy. Nie wiadomo czy finasteryd przenika do mleka matki.
Działania niepożądane
Często: obniżone libido, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, tkliwość gruczołów sutkowych, powiększenie gruczołów sutkowych, zaburzenia ejakulacji. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), depresja, utrzymywanie się obniżonego libido po przerwaniu leczenia, niepokój, myśli samobójcze, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, hematospermia, zaburzenia erekcji utrzymujące się po zakończeniu leczenia, zaburzenia ejakulacji, utrzymujące się po się po zakończeniu leczenia, niepłodność męska i (lub) słaba jakość nasienia. Po odstawieniu finasterydu zgłaszano unormowanie lub poprawę jakości nasienia). W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano występowanie raka piersi u mężczyzn. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie PSA jest zwykle obniżone.
Interakcje
Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4. Inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 mogą wpływać na stężenie finasterydu w osoczu, jednak istnieje małe prawdopodobieństwo, że jednoczesne stosowanie inhibitorów będzie miało znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z następującym lekami: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.
Dawkowanie
Doustnie: zazwyczaj 5 mg raz na dobę niezależnie od posiłków. Pomimo, iż złagodzenie objawów może nastąpić w krótkim czasie, niezbędne może być leczenie przez co najmniej 6 miesięcy w celu upewnienia się co do skuteczności leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (klirens kreatyniny nawet do 9 ml/min) oraz u pacjentów powyżej 70 lat zmiana dawkowania nie jest konieczna. Brak danych o ewentualnej potrzebie zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Uwagi
Brak uwag
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
