Zoladex LA (10,8 mg, 1 amp.-strzyk., implant podskórny)
Skład
1 implant podskórny zawiera 10,8 mg gosereliny (w postaci octanu).
Forma leku
implant podskórny
Działanie
Goserelina jest syntetycznym analogiem naturalnie występującego hormonu – gonadoliberyny (LHRH). W wyniku długotrwałego podawania goserelina hamuje wydzielanie przez przysadkę hormonu luteinizującego (LH), co prowadzi do zmniejszenia stężenia testosteronu we krwi u mężczyzn. Po ok. 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia implantu podskórnego stężenie testosteronu zmniejsza się do wartości stężeń charakterystycznych dla stanu po kastracji. Kolejnej dawki podawane co 12 tyg. podtrzymuje tę supresję. Lek podawany co 12 tyg. zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego bez istotnej klinicznie kumulacji w tkankach. Goserelina w małym stopniu wiąże się z białkami osocza. T0,5 w fazie eliminacji wynosi od 2-4 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; u chorych z niewydolnością nerek wydłuża się, jednak w przypadku podawania leku co 12 tyg. różnica ta nie wpływa na kumulację gosereliny.
Wskazania
Leczenie raka gruczołu krokowego z przerzutami, gdzie zastosowanie preparatu Zoladex wykazało poprawę przeżycia porównywalną z chirurgiczną kastracją. Leczenie miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego, jako metoda alternatywna do chirurgicznej kastracji, gdzie zastosowanie preparatu Zoladex wykazało poprawę przeżycia porównywalną z antyandrogenami. Leczenie uzupełniające po radioterapii u pacjentów z ograniczonym do narządu lub miejscowo zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego o wysokim ryzyku nawrotu, gdzie zastosowanie preparatu Zoladex wykazało poprawę w zakresie przeżycia bez objawów choroby i przeżycia całkowitego. Leczenie neoadjuwantowe przed rozpoczęciem radioterapii u pacjentów z ograniczonym do narządu lub miejscowo zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego, o wysokim ryzyku nawrotu, gdzie zastosowanie preparatu Zoladex wykazało poprawę w zakresie przeżycia bez objawów choroby. Leczenie uzupełniające po radykalnej prostatektomii u pacjentów z miejscowo zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego o wysokim ryzyku postępu choroby, gdzie zastosowanie preparatu Zoladex wykazało poprawę w zakresie przeżycia bez objawów choroby.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Środki ostrożności
Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie pacjentów. Leku nie należy stosować u kobiet, gdyż dane kliniczne nie potwierdzają wystarczającego zmniejszenia stężenia estradiolu w surowicy. U kobiet, które muszą być leczone gosereliną zaleca się stosowanie leku zawierającego substancję czynną w dawce 3,6 mg. Zgłaszano przypadki urazów w miejscu podania preparatu, w tym ból, krwiak, krwawienie i uszkodzenie naczyń. Pacjentów, u których wystąpiły takie zdarzenia należy obserwować pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych krwawienia do jamy brzucha. W bardzo rzadkich przypadkach błąd w podaniu powodował uszkodzenie naczyń i wstrząs krwotoczny wymagający przetoczenia krwi i interwencji chirurgicznej. Należy zachować szczególną ostrożność podając preparat pacjentom o niskim wskaźniku BMI i (lub) otrzymującym leki przeciwkrzepliwe. Brak danych dotyczących usuwania lub rozpadu implantu. U pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów z uciskiem na rdzeń kręgowy lek należy stosować ostrożnie, a podczas pierwszego miesiąca leczenia pacjentów należy uważnie obserwować. Jeżeli istnieją lub wystąpią objawy ucisku na rdzeń kręgowy lub objawy niewydolności nerek spowodowane niedrożnością moczowodów, należy wprowadzić standardowe leczenie tych powikłań. Należy rozważyć zastosowanie antyandrogenu (np. octanu cyproteronu w dawce 300 mg na dobę) 3 dni przed rozpoczęciem leczenia gosereliną i 3 tyg. po wstrzyknięciu pierwszego implantu – takie postępowanie zapobiega wystąpieniu zwiększonego stężenia testosteronu w początkowym okresie stosowania analogów LHRH. Wstępne dane wskazują, iż zastosowanie bisfosfonianiu w połączeniu z analogami LHRH może zmniejszać redukcję wysycenia mineralnego kości. Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów dodatkowo zagrożonych wystąpieniem osteoporozy (np. osoby stale nadużywające alkoholu, palacze, osoby poddane długotrwałej terapii lekami przeciwdrgawkowymi lub kortykosteroidami, przypadki osteoporozy w rodzinie). Raportowano o zmianach nastroju, w tym depresji. Należy dokładnie obserwować pacjentów ze stwierdzoną depresją i nadciśnieniem. U mężczyzn przyjmujących analogi LHRH obserwowano zmniejszoną tolerancję glukozy. Może to świadczyć o cukrzycy lub o zmniejszeniu kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą. Dlatego należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Leczenie antyandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT. U pacjentów, u których uprzednio występowało wydłużenie odstępu QT lub u których obecne są czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, a także u pacjentów przyjmujących równocześnie leki, które mogłyby powodować wydłużenie odstępu QT, przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy dokonać oceny stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem prawdopodobieństwa wystąpienia torsade de pointes.
Ciąża i laktacja
Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
Działania niepożądane
Bardzo często: zmniejszenie popędu płciowego, zaczerwienienie twarzy, nadmierna potliwość, zaburzenia erekcji. Często: zaburzona tolerancja glukozy (może to prowadzić do ujawnienia się cukrzycy lub utraty wyrównania glikemii u pacjentów z cukrzycą), zmiany nastroju (w tym depresja), niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, parestezje, ucisk na rdzeń kręgowy, nieprawidłowe ciśnienie krwi (niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze), wysypka, ból kości, ginekomastia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (np. zaczerwienienie, ból, obrzęk, krwawienie), redukcja wysycenia mineralnego kości, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, ból stawów, niedrożność moczowodów, bolesność sutków. Rzadko: reakcja anafilaktyczna. Bardzo rzadko: guz przysadki, krwotok do przysadki, zaburzenia psychiczne. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT, łysienie. Nadmierna potliwość i uderzenia gorąca mogą występować także po zakończeniu leczenia gosereliną. Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano o niewielu przypadkach zmian w liczebności krwinek, zaburzeń czynności wątroby, zatorów płucnych i śródmiąższowego zapalenia płuc.
Interakcje
Ze względu na to, że leczenie antyandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT, równoczesne stosowanie leku z lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub z lekami mogącymi indukować torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), a także z metadonem, moksyfloksacyną, lekami przeciwpsychotycznymi, itd. powinno podlegać starannej ocenie.
Dawkowanie
Podskórnie (w przednią ścianę brzucha). Dorośli mężczyźni (w tym w podeszłym wieku): 1 implant co 12 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Sposób podania. Należy zachować ostrożność w trakcie podawania implantu w okolice przedniej ściany jamy brzusznej w związku z obecnością tętnicy nadbrzusznej dolnej i jej odgałęzień. Należy zachować szczególną ostrożność podając lek pacjentom o niskim wskaźniku masy ciała (BMI) i (lub) otrzymujących leki przeciwkrzepliwe. W celu prawidłowego podania leku, należy zapoznać się z instrukcją dołączoną do opakowania.
Uwagi
Stosowanie preparatu może spowodować uzyskanie pozytywnego wyniku testu antydopingowego. Brak danych świadczących, że lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
