Acetylcysteinum Flegamina (600 mg, 10 szt., tabl. musujące)
Skład
1 tabl. musująca zawiera 600 mg acetylocysteiny. Preparat zawiera sód, aspartam, sacharozę i glukozę (składnik maltodekstryny).
Forma leku
tabl. musujące
Działanie
Lek mukolityczny. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działa sekretolitycznie i sekretomotorycznie w drogach oddechowych. Rozszczepia wiązania disiarczkowe w łańcuchach mukopolisacharydowych i powoduje depolimeryzację łańcuchów DNA (w śluzie ropnym). Uważa się, iż w wyniku tego działania zmniejsza się lepkość śluzu. Alternatywny mechanizm działania acetylocysteiny wynika ze zdolności reaktywnych grup sulfhydrylowych (SH) do wiązania wolnych rodników i ich detoksykacji. Ponadto acetylocysteina bierze udział w zwiększeniu syntezy glutationu, substancji istotnej dla detoksykacji szkodliwych czynników. Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. W wątrobie jest metabolizowana do cysteiny, metabolitu czynnego farmakologicznie oraz do diacetylocysteiny, cystyny i następnie do różnych disiarczków. Wiązanie z białkami wynosi około 50% 4 h po przyjęciu i zmniejsza się do 20% po 12 h. Acetylocysteina i jej metabolity mogą występować w organizmie w trzech różnych postaciach: częściowo jako wolna substancja, częściowo jako związana z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe oraz częściowo w składzie aminokwasów. Wydalana jest prawie wyłącznie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina). T0,5 w osoczu wynosi około 1 h i jest głównie wynikiem szybkiej biotransformacji w wątrobie. Z tego względu zaburzenia czynności wątroby powodują wydłużenie okresu półtrwania nawet do 8 h. Po podaniu doustnym średni końcowy okres półtrwania wynosi 6,25 h. Klirens nerkowy może stanowić około 30% całkowitego klirensu ustrojowego.
Wskazania
Lek rozrzedzający wydzielinę dróg oddechowych i ułatwiający jej odkrztuszanie u pacjentów z zapaleniem oskrzeli związanym z przeziębieniem – do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku >14 lat.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na acetylocysteinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ze względu na dużą zawartość substancji czynnej, preparatu nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 14 lat.
Środki ostrożności
Acetylocysteinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać leczenie acetylocysteiną i wdrożyć odpowiednie leczenie. Należy zachować ostrożność przy podawaniu pacjentom z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza podczas jednoczesnego stosowania innych leków o działaniu drażniącym na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z nietolerancją histaminy. Należy unikać długotrwałego stosowania u tych pacjentów, ponieważ lek wpływa na metabolizm histaminy i może prowadzić do objawów nietolerancji (np. ból głowy, wydzielina z nosa, swędzenie). Stosowanie acetylocysteiny, zwłaszcza na początku leczenia, może spowodować upłynnienie śluzu, prowadząc w ten sposób do zwiększenia objętości wydzieliny oskrzelowej. Jeśli pacjent nie jest w stanie dostatecznie odkrztuszać, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie (takie jak drenaż i odsysanie). Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko notowano ciężkie reakcje skórne, tj. zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. Należy poinformować pacjenta, aby w razie wystąpienia nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych, przerwał stosowanie acetylocysteiny i niezwłocznie zwrócił się o pomoc medyczną. Leki mukolityczne mogą powodować obturację dróg oddechowych u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na fizjologiczną charakterystykę dróg oddechowych w tej grupie wiekowej. Zdolność do odkrztuszania śluzu może być ograniczona. Z tego względu leków mukolitycznych nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera 150 mg sodu w jednej tabl. musującej, co odpowiada 7,65% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych – należy wziąć to pod uwagę u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu (niska zawartość sodu/niska zawartość soli). Lek zawiera aspartam (20 mg/tabl.), źródło fenyloalaniny i może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Ze względu za zawartość sacharozy (17,5 mg/tabl.), pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Ze względu na zawartość glukozy (składnik maltodekstryny; około 14,5 mg/tabl.), pacjenci z rzadkim zaburzeniem związanym z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.
Ciąża i laktacja
Acetylocysteinę należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Brak danych dotyczących wpływu acetylocysteiny na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania zalecanych dawek.
Działania niepożądane
Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, ból głowy, szumy uszne, tachykardia, wymioty, biegunka, zapalenie jamy ustnej, ból brzucha, nudności, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wyprysk, gorączka, niedociśnienie tętnicze. Rzadko: skurcz oskrzeli, duszność, niestrawność. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, krwotok. Częstość nieznana: obrzęk twarzy. Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o występowaniu ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella związane z czasowym przyjmowaniem acetylocysteiny. W większości zgłoszonych przypadków przyjmowano co najmniej jedną inną substancję farmaceutyczną, która mogła nasilać opisane działanie śluzówkowo-skórne. Należy niezwłocznie zwrócić się o poradę lekarską i natychmiast przerwać podawanie acetylocysteiny w razie pojawienia się nowych zmian skórnych i błony śluzowej. Różne badania potwierdziły zmniejszenie agregacji płytek podczas podawania acetylocysteiny. Znaczenie kliniczne tego działania jest jeszcze niejasne.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwkaszlowymi może spowodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny na skutek zmniejszenia odruchu kaszlowego – takie skojarzone leczenie wymaga szczególnie uważnego rozpoznania. Węgiel aktywowany może osłabiać działanie acetylocysteiny. Istniejące doniesienia o inaktywacji antybiotyków przez acetylocysteinę (tetracyklina, aminoglikozydy, penicyliny) dotyczą jedynie doświadczeń in vitro, w których wymienione substancje mieszano ze sobą bezpośrednio. Jednak ze względów bezpieczeństwa acetylocysteinę i doustnie podawane antybiotyki należy przyjmować oddzielnie, w odstępie co najmniej 2 h. Nie dotyczy to cefiksymu i lorakarbefu. Jednoczesne stosowanie preparatu może nasilić działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwagregacyjne płytek krwi przez triazotan glicerolu (nitroglicerynę). Jeśli jednoczesne stosowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny jest uznane za konieczne, pacjenta należy monitorować pod kątem wystąpienia niedociśnienia, które może być ciężkie i na które może wskazywać ból głowy. Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i karbamazepiny może spowodować zmniejszenie stężenia karbamazepiny poniżej poziomu terapeutycznego. Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny z innymi lekami. Badania dotyczące interakcji były przeprowadzone tylko dla dorosłych osób.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: 1 tabl. musująca raz na dobę (co odpowiada 600 mg acetylocysteiny na dobę). Leku nie należy przyjmować dłużej niż 4 – 5 dni bez konsultacji z lekarzem. Sposób podania. Tabl. musującą należy rozpuścić w szklance wody, a następnie wypić zawartość całej szklanki, najlepiej po posiłku.
Uwagi
Acetylocysteina może wpływać na oznaczenie salicylanów metodą kolorymetryczną. Acetylocysteina może wpływać na wyniki oznaczania ciał ketonowych w moczu. Brak danych wskazujących na jakikolwiek wpływ acetylocysteiny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
