Arsifast ((3 mg+25 mg)/g, tuba 45 g, żel)
Skład
1 g żelu zawiera 3 mg adapalenu, 25 mg nadtlenku benzoilu, bezwodnego (nadtlenek benzoilu z wodą). Preparat zawiera glikol propylenowy (E 1520) i polisorbat.
Forma leku
żel
Działanie
Preparat przeciwtrądzikowy do stosowania zewnętrznego. Adapalen, stabilna chemicznie pochodna kwasu naftalenokarboksylowego o aktywności podobnej do retynoidów, jest silnym modulatorem wpływającym na proces różnicowania komórek naskórka i proces keratynizacji oraz działającym przeciwzapalnie. Adapalen wiąże się ze swoistymi receptorami jądrowymi kwasu retynowego. Miejscowe stosowanie adapalenu doprowadza do prawidłowego różnicowania komórek nabłonka, co prowadzi do zmniejszenia ilości mikrozaskórników. Adapalen hamuje chemotaktyczną (kierunkową) i chemokinetyczną (przypadkową) odpowiedź ludzkich leukocytów wielojądrzastych w modelach in vitro; hamuje również przemianę kwasu arachidonowego do mediatorów stanu zapalnego. Badania in vitro wykazały zahamowanie czynników AP-1 oraz ekspresji receptorów Toll-podobnych 2. Profil ten sugeruje, że adapalen osłabia komórkowy proces zapalny związany z trądzikiem. Nadtlenek benzoilu działa przeciwbakteryjnie, zwłaszcza na Cutibacterium acnes – bakterie występujące w mieszku łojowo-włosowym dotkniętym trądzikiem. Mechanizm działania nadtlenku benzoilu wyjaśniano jego dużą lipofilnością, która umożliwia jego przenikanie przez naskórek do błon komórkowych bakterii i keratynocytów w mieszku łojowo-włosowym. Nadtlenek benzoilu uważa się za bardzo skuteczny lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum w leczeniu trądziku pospolitego. Wykazano, że wywiera działanie bakteriobójcze poprzez wytwarzanie wolnych rodników, które utleniają białka i inne niezbędne składniki komórkowe w ścianie bakterii. Minimalne stężenie hamujące nadtlenku benzoilu jest bakteriobójcze i wykazano jego działanie na antybiotykowrażliwe i antybiotykooporne szczepy C. acnes. Ponadto, wykazano, iż nadtlenek benzoilu ma działanie złuszczające i keratolityczne. Wchłanianie adapalenu przez skórę ludzką jest niewielkie. Przenikanie nadtlenku benzoilu przez skórę jest niewielkie; po nałożeniu na skórę substancja ta jest całkowicie metabolizowana do kwasu benzoesowego, który jest szybko eliminowany.
Wskazania
Do stosowania na skórę w leczeniu trądziku pospolitego z występującymi zaskórnikami, grudkami i krostkami u dorosłych, młodzieży oraz dzieci ≥12 lat.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Kobiety planujące zajście w ciążę. Ciąża.
Środki ostrożności
Leku nie należy nanosić na uszkodzoną lub popękaną skórę (rozcięcia lub otarcia) oraz na skórę z egzemą lub poparzeniem słonecznym. Należy unikać kontaktu leku z oczami, ustami, nozdrzami i błonami śluzowymi. W razie dostania się preparatu do oka, należy przepłukać je natychmiast ciepłą wodą. W razie pojawienia się uczulenia na którykolwiek składnik leku należy przerwać jego stosowanie. Unikać nadmiernego narażenia na promieniowanie słoneczne i promieniowanie UV. Należy unikać kontaktu leku z jakimkolwiek farbowanym materiałem, np. tkaninami lub włosami, ponieważ może to spowodować odbarwienie lub zmianę koloru. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności adapalenu i nadtlenku benzoilu w żelu u pacjentów z ciężkim trądzikiem guzkowym lub głębokim trądzikiem guzkowo-torbielowatym. Ponieważ u pacjentów z ciężkim trądzikiem guzkowym lub guzkowo-torbielowatym istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia trwałych blizn wtórnie do zmian trądzikowych, nie zaleca się stosowania leku 3 mg/g + 25 mg/g w żelu u takich pacjentów w związku z ryzykiem uzyskania niezadowalającej reakcji na leczenie. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera 40 mg glikolu propylenowego (E1520) w każdym gramie żelu, co odpowiada 4% w/w i może powodować podrażnienia skóry. Lek zawiera polisorbat, który może powodować reakcje alergiczne. Preparat może zawierać do 2,5 mg kwas benzoesowy w 1 g żelu, będącego produktem degradacji nadtlenku benzoilu. Kwas benzoesowy może powodować miejscowe podrażnienie.
Ciąża i laktacja
Adapalen i nadtlenek benzoilu są przeciwwskazane do stosowania u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę. Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania adapalenu miejscowo u kobiet w ciąży. Jeśli preparat jest stosowany w trakcie ciąży, lub gdy pacjentka zajdzie w ciążę w trakcie przyjmowania leku, leczenie musi zostać przerwane. Retynoidy stosowane doustnie mają związek z występowaniem wad wrodzonych. Retynoidy do stosowania miejscowego, jeśli są stosowane zgodnie z zaleceniami, ogólnie są uznawane za wywołujące małą ekspozycję układową, ze względu na minimalne wchłanianie przezskórne. Mogą jednak wystąpić indywidualne okoliczności (jak np. uszkodzona skóra, przedawkowanie), które przyczynią się do zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania adapalenu i nadtlenku benzoilu do mleka zwierząt oraz ludzi po naniesieniu na skórę. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących szczurów stwierdzono przenikanie adapalenu do mleka po doustnym lub dożylnym podaniu adapalenu. Nie można wykluczyć ryzyka dla dzieci karmionych piersią. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub o zaprzestaniu lub czasowym wstrzymaniu leczenia tym żelem należy podjąć po uwzględnieniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki. W okresie karmienia piersią, aby uniknąć narażenia dziecka na kontakt z żelem, nie należy go nanosić na klatkę piersiową. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność z adapalenem i nadtlenkiem benzoilu w postaci żelu. Nie stwierdzono jednak wpływu adapalenu lub nadtlenku benzoilu na płodność u szczurów w badaniach reprodukcyjnych.
Działania niepożądane
Często: atopowe zapalenie skóry, wyprysk, uczucie pieczenia skóry, podrażnienie skóry. Niezbyt często: rumień powieki, parestezje (mrowienie w miejscu aplikacji), suchość skóry, świąd, wysypka. Częstość nieznana: obrzęk powieki, reakcja anafilaktyczna, uczucie ucisku w gardle, duszność, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk twarzy, ból skóry (piekący ból), pęcherzyki, przebarwienie skóry (nadmierne zabarwienie lub odbarwienie), pokrzywka, oparzenie w miejscu aplikacji. W większości przypadków „oparzenie w miejscu aplikacji” było powierzchowne, jednak notowano przypadki oparzenia drugiego stopnia lub ciężkiego oparzenia. Można się spodziewać wystąpienia działań niepożądanych na skórze u około 10% pacjentów. Do związanych z leczeniem działań niepożądanych, które były na ogół uznane za powiązane ze stosowaniem leku, należą reakcje w miejscu aplikacji o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym, takie jak podrażnienie skóry charakteryzujące się głównie łuszczeniem, suchością, rumieniem i paleniem/pieczeniem. Zaleca się zastosowanie kremu nawilżającego, tymczasowe zmniejszenie częstości aplikacji do nakładania produktu co drugi dzień lub tymczasowe przerwanie jego stosowania, aż będzie można powrócić do stosowania raz na dobę. Reakcje te występują na ogół wcześnie w trakcie leczenia i zazwyczaj z czasem stopniowo ustępują. Działania niepożądane dotyczące skóry były częstsze przy stosowaniu adapalenu i nadtlenku benzoilu 3 mg/g + 25 mg/g w żelu niż przy stosowaniu adapalenu i nadtlenku benzoilu 1 mg/g + 25 mg/g w żelu w porównaniu do podłoża. W głównych badaniach działania niepożądane związane ze skórą wystąpiły u 9,2% badanych w mieszanej populacji, leczonych adapalenem i nadtlenkiem benzoilu 3 mg/g + 25 mg/g w żelu oraz u 3,7% w populacji leczonej adapalenem i nadtlenkiem benzoilu 1 mg/g + 25 mg/g w żelu, w porównaniu z grupą u której zastosowano podłoże żelu – 2,9%. Poza niektórymi z działań niepożądanych wymienionych powyżej opisywano również występowanie innych działań niepożądanych po zastosowaniu adapalenu i nadtlenku benzoilu 1 mg/g + 25 mg/g w żelu, wcześniej dopuszczonego do obrotu leku złożonego zawierającego adapalen i nadtlenek benzoilu. Innymi działaniami niepożądanymi, które opisywano w badaniach klinicznych z użyciem adapalenu i nadtlenku benzoilu w żelu, są podrażnieniowe kontaktowe zapalenie skóry (występujące często) i oparzenia słoneczne (występujące niezbyt często).
Interakcje
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Na podstawie wcześniejszych doświadczeń z adapalenem i nadtlenkiem benzoilu można stwierdzić, że nie ma znanych interakcji z innymi lekami, które mogłyby być stosowane na skórę jednocześnie z preparatem. Jednak nie należy stosować jednocześnie leku z innymi retynoidami, nadtlenkiem benzoilu lub lekami o podobnym mechanizmie działania. Ostrożnie stosować kosmetyki złuszczające, podrażniające i wysuszające, ponieważ mogą one nasilać działanie podrażniające podczas jednoczesnego stosowania z tym preparatem. Wchłanianie adapalenu przez skórę ludzką jest niewielkie, dlatego też wystąpienie interakcji z lekami o działaniu ogólnoustrojowym jest mało prawdopodobne. Przenikanie nadtlenku benzoilu przez skórę jest niewielkie, jest on całkowicie metabolizowany do kwasu benzoesowego, który jest szybko eliminowany. Dlatego też potencjalne interakcje kwasu benzoesowego z lekami o działaniu ogólnoustrojowym są mało prawdopodobne.
Dawkowanie
Zewnętrznie, na skórę. Żel należy nanosić na cały obszar skóry twarzy i tułowia zajęty przez trądzik raz na dobę, wieczorem, na czystą i suchą skórę. Czas trwania leczenia powinien być określony przez lekarza na podstawie stanu klinicznego pacjenta oraz odpowiedzi terapeutycznej na leczenie. Pierwsze objawy poprawy stanu klinicznego pojawiają się zazwyczaj między 1. a 4. tyg. leczenia. Jeśli nie zostanie zaobserwowana poprawa po 4-8 tyg. leczenia, należy ponownie rozważyć korzyści z kontynuacji. Dostępna jest niższa dawka tego żelu (1 mg/g + 25 mg/g, żel), którego użycie rozważyć należy u pacjentów z trądzikiem o umiarkowanym nasileniu. W przypadku pokrycia całej twarzy licznymi grudkami i krostkami, obserwowano zwiększone korzyści kliniczne u pacjentów leczonych adapalenem i nadtlenkiem benzoilu (3 mg/g + 25 mg/g) w porównaniu z terapią referencyjną (adapalen i nadtlenek benzoilu, 1 mg/g + 25 mg/g). Lekarz może dokonać wyboru pomiędzy dwoma stężeniami opierając się na aktualnym stanie klinicznym pacjenta oraz nasileniu objawów. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności adapalenu i nadtlenku benzoilu w żelu u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych). Nie badano stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Nanosić cienką warstwę żelu na zajęte obszary skóry na twarzy i (lub) tułowiu raz na dobę, po myciu. Nanieść ilość wielkości ziarna groszku na każdą okolicę twarzy (np. na czoło, brodę, każdy policzek), unikając oczu i warg. Pacjentom należy zalecić, aby myli ręce po nałożeniu żelu. Kosmetyki można nakładać po wyschnięciu leku. Jeśli wystąpi podrażnienie, pacjentowi należy zalecić stosowanie, odpowiednio do potrzeb, niekomedogennych preparatów nawilżających oraz stosowanie żelu z mniejszą częstością (np. co drugi dzień), tymczasowe przerwanie jego stosowania lub całkowite odstawienie go.
Uwagi
Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dane o lekach i suplementach diety dostarcza
