Jak działają leki przeciwhistaminowe? Generacje, skutki uboczne

Jak działa i czym jest histamina? 

Jeśli chcesz lepiej zrozumieć, jak działają leki przeciwhistaminowe, warto zacząć od zrozumienia, czym jest i jak działa histamina. To endogenny związek chemiczny – uwalniany jest m.in. przez komórki tuczne, należące do układu odpornościowego, podczas reakcji zapalnej i alergicznej. 

Co to oznacza w praktyce?

Histamina występuje również u zdrowych osób, a jej działanie reguluje wiele funkcji w organizmie – uwalniana jest w przypadku m.in. infekcji, urazów, niskich i wysokich temperatur, a także bierze udział w wydzielaniu kwasów żołądkowych, regulacji napięcia mięśni gładkich czy produkcji neuroprzekaźników odpowiedzialnych za sen czy funkcje poznawcze. 

Histamina nazywana jest również mediatorem reakcji alergicznych. Pobudzenie receptorów histaminowych H1 podczas kontaktu z alergenem powoduje jej wyrzut do krwiobiegu, co przekłada się na wystąpienie szeregu objawów alergicznych.

Najważniejsze informacje o histaminie: 

• histamina powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych – zaczerwienienie skóry
• zwiększa przepuszczalność naczyń – tworzy w ten sposób obrzęki 
• pobudza zakończenia nerwowe – powodując swędzenie
• przyczynia się do skurczu mięśni gładkich dróg oddechowych – wywołuje to kaszel, duszności 
• wpływa na ośrodkowy układ nerwowy – pobudzając lub powodując senność

W skrócie można więc uznać, że histamina w odpowiada za wywołanie odpowiedzi alergicznej po kontakcie organizmu z alergenem. 

Co to są leki przeciwhistaminowe?

Leki przeciwhistaminowe (antyhistaminowe) hamują większość reakcji organizmu na działanie histaminy. W ten sposób zapobiegają alergii i łagodzą jej objawy. 

5 najważniejszych informacji o lekach przeciwhistaminowych: 

1. Leki antyhistaminowe dzielą się na kilka generacji, różnią się głównie przenikalnością do OUN, czyli ośrodkowego układu nerwowego.
2. Leki z tej grupy mogą być stosowane w różnych formach: doustnie, jako aerozol do nosa, krople do oczu, kremy.
3. Pierwsze generacje leków antyhistaminowych często powodują senność.
4. Nowsze generacje leków – działają selektywnie, mogą być bezpieczniejsze i mają mniej skutków ubocznych.
5. Niektóre leki przeciwhistaminowe dostępne są bez recepty

Wskazówka: odczuwasz objawy uczulenia lub podejrzewasz alergię? Jeśli dolegliwości stają się uciążliwe – warto skonsultować się z alergologiem w Świecie Zdrowia, który pomoże dobrać leki przeciwhistaminowe i wykluczyć inne choroby.

Jak działają leki przeciwhistaminowe? 

Leki przeciwhistaminowe wykazują działanie:

• blokujące receptory H1,
• zmniejszające obrzęk,
• niwelujące zaczerwienienie,
• łagodzące swędzenie skóry,
• poprawiające drożność nosa,
• łagodzące kichanie, 
• zmniejszające wydzielanie śluzu,
• niwelujące reakcje pokrzywkowe,
• przeciwdziałające skurczom oskrzeli,
• tłumiące objawy alergii oczu.

Na jakie choroby działają leki antyhistaminowe?

Leki przeciwhistaminowe działają na:

• alergiczny nieżyt nosa,
• pokrzywkę,
• alergie skórne, 
• świąd, 
• alergiczne zapalenie spojówek, 
• reakcje układowe.

Leki przeciwhistaminowe – generacje i rodzaje 

Leki przeciwhistaminowe różnią się m.in. stopniem przekraczania bariery krew‑mózg. W niektórych przypadkach występują różnice w mechanizmie działania oraz profilu działań niepożądanych. Poniżej lista leków: 1. generacji, 2. generacji i 3. generacji.

Leki przeciwhistaminowe 1. generacji

Leki 1. generacji można podzielić w zależności od związku, od którego pochodzą.

Pochodne etyloaminy rozszerzają oskrzela, działają uspokajająco i przeciwwymiotnie. Należy do nich:

• klemastyna – działa długo, mniejsze właściwości nasenne,
• difenhydramina – silne działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, stosowana też donosowo/do oczu,
• dimenhydrynat – popularny w leczeniu choroby lokomocyjnej.

Pochodne etylenodiaminy wykazują działanie uspokajające i przeciwalergiczne, bez efektu przeciwwymiotnego. Można do nich zaliczyć:

• mepiramina – donosowo, występuje w złożonych preparatach,
• antazolina – stosowana doraźnie, możliwe działania niepożądane (wzrost ciśnienia, zaburzenia rytmu serca).

Pochodne alkiloaminy posiadają możliwe działanie pobudzające, bez właściwości przeciwwymiotnych. Należą do nich:

• dimetynden – stosowany w skórnych odczynach alergicznych, łagodzi świąd skóry,
• chlorfeniramina, triprolidyna, feniramina – występuje w lekach złożonych, stosowanych na grypę.

Pochodne piperazyny mają właściwości uspokajające i przeciwwymiotne (poza działaniem na alergię). Należą do nich:

• hydroksyzyna – dodatkowo przeciwlękowa i przeciwalergiczna,
• cynaryzyna, flunaryzyna – również na migreny i zawroty głowy.

Do pozostałych leków 1. generacji zalicza się:

• fenspiryd – wycofany z rynku (więcej działań niepożądanych niż korzyści),
• ketotifen – stosowany w AZS, alergiach oczu i nosa, zapobiega astmie.

Leki przeciwhistaminowe 2. generacji

Przykłady leków przeciwhistaminowych 2. generacji: 

• cetyryzyna – leki z tą substancją dostępne są bez recepty,
• loratadyna – długie działanie, nie powoduje senności,
• rupatadyna – dodatkowo działanie przeciwpłytkowe,
• azelastyna – występuje np. jako aerozol do nosa i oczu,
• bilastyna – bez działania uspokajającego.

Leki przeciwhistaminowe 3. generacji

Czasami wyróżnia się dodatkową podgrupę leków 3. generacji – jako podgrupy nowszych leków 2. generacji. Przykłady: 

• feksofenadyna – aktywny metabolit terfenadyny, bezpieczniejszy dla serca,
• lewocetyryzyna – enancjomer cetyryzyny, mniej działań ubocznych,
• desloratadyna – aktywny metabolit loratadyny, długa skuteczność.

Leki przeciwhistaminowe 4. i 5. generacji

W niektórych źródłach znaleźć można informacje i wzmianki o lekach przeciwhistaminowych 4. i 5. generacji. To nazwy marketingowe i nieoficjalne – leki te często są odmianami leków 2. i 3. generacji lub połączeniami (np. znana substancja czynna z dodatkami np. dekstrometorfan czy pseudoefedryna).

Leki przeciwhistaminowe 4. i 5. generacji nie stanowią osobnej grupy farmakologicznej.

Leki przeciwhistaminowe a skutki uboczne. Czy te preparaty są szkodliwe?

Tak jak wszystkie leki – preparaty antyhistaminowe mogą powodować szereg skutków ubocznych. W zależności od substancji czynnej działania niepożądane mogą być różne. Możliwe skutki uboczne to m.in.: 

• senność,
• zmęczenie,
• suchość w jamie ustnej, 
• wysuszenie błon śluzowych,
• zawroty głowy,
• problemy żołądkowo-jelitowe,
• arytmia,
• wzrost ciśnienia tętniczego, 
• nadmierne pobudzenie (szczególnie u dzieci). 

Leki przeciwhistaminowe bez recepty​ i na receptę – gdzie je kupić? 

Nie kupuj leków z podejrzanych źródeł, tylko w aptece. Nie odkupuj leków na forum – unikniesz podróbek, niewłaściwego przechowywania i masz gwarancję bezpiecznej dawki aktywnego środka. Alternatywą może być portal rezerwacyjny Apteline.pl – zarezerwowane leki odbierzesz w wybranej aptece, a przy okazji bezpłatnie możesz skonsultować się z farmaceutą. 

Leki przeciwhistaminowe dostępne są w dwóch opcjach: bez recepty i na receptę.

1. Leki przeciwhistaminowe bez recepty (cetyryzyna, loratadyna, feksofenadyna) – dostępne są w aptekach, należy je przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza.
2. Leki antyhistaminowe na receptę (np. azelastyna) – wymagają konsultacji z lekarzem i przepisania recepty.

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci 

Preparaty przeciwhistaminowe mogą być stosowane również u dzieci, jednak wskazana jest konsultacja z pediatrą lub alergologiem.

Formę leku należy dobrać do objawów alergii, a szczególną uwagę należy zwrócić na wiek oraz masę ciała dziecka. Niektóre leki dostępne są dla dzieci powyżej 6 roku życia, inne mogą być stosowane u młodszych – przed użyciem należy koniecznie zapoznaj się z treścią ulotki.

Poza tradycyjnymi tabletkami na rynku dostępne są również leki przeciwhistaminowe w formie syropu, który może być łatwiejszy do połknięcia dla najmłodszych. Dodatkowo istnieją produkty wzbogacone o substancje smakowe, co również może ułatwić przyjmowanie leków antyhistaminowych przez dzieci.

Czy leki przeciwhistaminowe znoszą wszystkie objawy alergii?

Nie ma gwarancji 100-procentowej skuteczności leku i działania na wszystkie objawy alergii. Ich główne działanie skupia się na blokowaniu receptorów H1, a więc w ten sposób łagodzą objawy alergii, takie jak świąd, katar czy łzawienie z oczu. Warto wiedzieć, że w zależności od rodzaju alergii czasami nie wystarczą leki tylko z jednej grupy – zastosowanie tylko jednej substancji czynnej nie redukuje silnego obrzęku czy duszności i wymagają innych leków (np. kortykosteroidów, leków rozszerzających oskrzela itp.).

Leki przeciwhistaminowe są skuteczne przede wszystkim w przypadku pokrzywki, kataru siennego, łzawienia oczu. Mniej skuteczne lub nieskuteczne mogą być w ciężkim przebiegu alergii i przy ciężkich reakcjach anafilaktycznych – w takim przypadku konieczne jest zastosowanie np. adrenaliny. 

Czy wszystkie leki przeciwhistaminowe są zabronione dla kierowców zawodowych​?

Nie wszystkie leki są zabronione dla kierowców zawodowych – ograniczenia dotyczą przede wszystkim leków 1. generacji (zwiększają senność, osłabiają koncentrację, czyli działają sedatywnie). Zawsze warto przeczytać ulotkę i skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Przykładowo: 

• wybrane leki 1. generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) – są niewskazane do prowadzenia pojazdów,
• wybrane leki 2. generacji (np. loratadyna, cetyryzyna) – mogą być bezpieczniejsze, ale również mogą wywołać senność u niektórych osób,
• wybrane leki 3. generacji (np. feksofenadyna) – stanowią najmniejsze ryzyko wpływania na sprawność, ale również nie są w pełni bezpieczne. 

Leki przeciwhistaminowe na ukąszenia – czy działają?

Tak, jednym z podstawowych działań leków przeciwhistaminowych jest działanie łagodzące po ukąszeniu. Mogą więc zmniejszać reakcje skórne po ukąszeniach owadów. Łagodzą takie objawy, jak swędzenie, zaczerwienienie i lekkie obrzęki. Stosuje się je w takiej sytuacji miejscowo (np. w maściach) lub doustnie (szczególnie w silniejszych reakcjach).

Stosowanie leków przeciwhistaminowych w ciąży

W ciąży można stosować niektóre leki przeciwhistaminowe (drugiej generacji), jeżeli wymaga tego sytuacja. Decyzję zawsze podejmuje lekarz po wcześniejszej ocenie objawów i stanie pacjentki.

Należy unikać stosowania leków przeciwhistaminowych w I trymestrze.

Czy biorąc leki przeciwhistaminowe można pić alkohol?

Nie, nie należy łączyć alkoholu z lekami przeciwhistaminowymi. Może on zmieniać działanie leków, a także nasilać skutki uboczne, takie jak senność, zmęczenie, zawroty głowy czy niebezpieczne zmiany ciśnienia krwi. Jego wpływ na organizm zależy od wielu czynników, m.in. generacji preparatów czy indywidualnych cech pacjenta.