Stosowana w lecznictwie od ponad 50 lat metformina jest jedyną substancją z grupy biguanidów w użytku. Lek ze względu na swoje wielokierunkowe działanie powoduje skuteczne obniżenie glikemii (poziomu glukozy we krwi) oraz pozytywnie wpływa na stan naczyń krwionośnych.
Jak działa metformina?
Mechanizm działania metforminy, pomimo jej długoletniego stosowania, nie został do końca wyjaśniony. Obecny stan wiedzy wskazuje jednak na jej wielokierunkowe działanie warunkujące obniżenie stężenia glukozy we krwi.
Do najważniejszych udowodnionych działań metforminy należy zaliczyć:
- hamowanie glukoneogenezy (syntezy glukozy) w hepatocytach (komórkach wątrobowych),
- zwiększenie aktywności przenośników dla glukozy GLUT-4 umożliwiających transport glukozy z krwi do wnętrza komórki,
- hamowanie wchłaniania glukozy ze środkowej części jelita cienkiego.
Ponadto metformina zwiększa wrażliwość mięśni szkieletowych na działanie insuliny, co dodatkowo pozwala utrzymać poziom glukozy na prawidłowym poziomie.
Metformina korzystnie wpływa na naczynia krwionośne
Metformina ze względu na swoje szerokie spektrum działania oprócz wpływu na poziom glukozy we krwi wywiera korzystny efekt na stan naczyń krwionośnych. Lek hamuje ekspresję genów prozapalnych w śródbłonku naczyń krwionośnych oraz wytwarzanie wolnych rodników, co zmniejsza ryzyko uszkodzenia naczyń krwionośnych.
Co więcej, metformina wpływa na utrzymanie prawidłowego profilu lipidowego osocza, powodując obniżenie stężenia cholesterolu, lipoprotein LDL (tzw. zły cholesterol) i trójglicerydów oraz podwyższenie stężenia lipoprotein HDL (tzw. dobry cholesterol), co redukuje ryzyko rozwoju miażdżycy.
Jak stosować metforminę?
Metfomina ze względu na swoją wieloletnią obecność w apteczkach osób chorych na cukrzycę typu 2. jest obecnie stosowana w wielu dawkach leczniczych, w preparatach doustnych w postaci tabletek powlekanych. Dostępna jest w postaci tabletek o natychmiastowym działaniu oraz o przedłużonym uwalnianiu. Lek jest dostępny w Polsce na listach leków refundowanych, co dodatkowo sprawia, że farmakoterapia metforminą jest korzystna cenowo dla pacjenta.
Ponadto z powodu tego, że lek jest podstawą doustnej farmakoterapii cukrzycy typu 2., pojawiają się obecnie produkty lecznicze o złożonym składzie, gdzie metformina łączona jest m.in. z nowszymi generacjami leków (np. działającymi na oś inkretynową).
Zazwyczaj metforminę w postaci tabletek powlekanych przyjmuje się w dawkach podzielonych 1, 2 lub 3 razy dziennie w trakcie lub po posiłku. Leczenie rozpoczyna się od dawek mniejszych, które stopniowo ulegają zwiększeniu. Należy jednak pamiętać, że to lekarz decyduje o dawce i częstości przyjmowanego leku.
Skuteczność działania metforminy w leczeniu cukrzycy
Wykazano skuteczność metforminy zarówno u osób z cukrzycą typu 2., jak również u osób z nieprawidłową tolerancją glukozy, u których stwierdzono opóźnienie rozwoju cukrzycy po stosowaniu tego leku. Dodatkowo po stosowaniu metforminy, obok efektu normalizacji stężenia glukozy we krwi, stwierdzono zmniejszenie ryzyka powikłań cukrzycowych oraz ryzyka wystąpienia zawału serca i śmiertelności związanej z cukrzycą. Ważną cechą metforminy jest również małe ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
Metformina – dodatkowe działanie
Doniesienia naukowe dowodzą, że stosowanie metforminy nie zwiększa masy ciała. Pojawiają się także dane, że lek ten zmniejsza ryzyko rozwoju nowotworów. Badania w tym zakresie są prowadzone w wielu ośrodkach naukowych. Warto również zaznaczyć, że metformina jest stosowana u kobiet z zespołem policystycznych jajników, poprawiając częstość owulacji i zwiększając odsetek kobiet zachodzących w ciążę. Ponadto – ze względu na jej działanie na naczynia krwionośne – po zastosowaniu metforminy stwierdzono zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi.
Działania niepożądane metforminy
Najgroźniejszym działaniem niepożądanym wynikającym ze stosowania metforminy jest ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, związanej z obniżeniem pH krwi i wzrostem ilości mleczanów. Kwasica metaboliczna jest poważnym problemem klinicznym objawiającym się kurczami mięśni, zaburzeniami trawienia, bólami brzucha, dusznością i hipotermią (obniżenie temperatury ciała). Wystąpienie kwasicy metabolicznej wymaga przerwania stosowania metforminy i poddania się hospitalizacji, gdyż nieleczona kwasica może prowadzić do śpiączki, a w konsekwencji – do zgonu pacjenta.
Do pozostałych działań niepożądanych należy zaliczyć:
- zaburzenia smaku,
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka, wymioty,
- zapalenie wątroby,
- skórne reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania do stosowania metforminy
Metforminy nie powinni stosować pacjenci z:
- nietolerancją metforminy lub substancji pomocniczych,
- niewydolnością serca, mózgu i wątroby,
- przewlekłymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi,
- kwasicą ketonową,
- niewydolnością oddechową,
- niewydolnością nerek w stadium G4 i G5 (eGFR poniżej 30 ml/min/1,73 m²),
- chorobą alkoholową.
Obecnie metformina to podstawa farmakoterapii cukrzycy typu 2. Za jej popularnością przemawiają nie tylko stosunkowo niska cena terapii metforminą, ale przede wszystkim jej wysoka skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
Autor: dr n. farm. Rafał Miozga
