Akarboza – rola, działanie, efekty uboczne. Inhibiotry α-glukozydazy, czyli sposób na zmniejszenie wchłaniania glukozy

Inhibiotry α-glukozydazy, do których zalicza się akarboza, ograniczają przyswajanie węglowodanów złożonych i obniżają glikemię poposiłkową u pacjentów z cukrzycą typu 2. i stanem przedcukrzycowym.

Wprowadzenie do lecznictwa inhibitorów α-glukozydazy było efektem badań nad zależnością pomiędzy ilością wchłoniętej glukozy z przewodu pokarmowego a glikemią poposiłkową (wzrostem poziomu glukozy we krwi po posiłku). Badania wykazały, że zmniejszenie trawienia węglowodanów złożonych, np. skrobi, zmniejsza ilość przyswajanej glukozy, co normalizuje glikemię poposiłkową.

Akarboza jest lekiem starszej generacji. Coraz rzadziej zdarza się, że lekarze decydują się na włącznie tego leku u pacjentów. W Zaleceniach Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego w 2021 r. akarboza nie została ujęta w schematach leczenia ani w wykazie leków stosowanych u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Akarboza (inhibitory α-glukozydazy) – działanie

α-glukozydaza jest enzymem komórek rąbka szczoteczkowego jelit i jest odpowiedzialna za rozkład węglowodanów złożonych (wielocukrów): di-, oligo- i polisacharydów do cukrów prostych, m.in. do glukozy. Inhibitory α-glukozydazy, hamując rozkład wiązań alfa węglowodanów, zmniejszają wchłanianie glukozy do krwi z przewodu pokarmowego, co w efekcie zmniejsza glikemię poposiłkową.

Akarboza działa wyłącznie w przewodzie pokarmowym, z którego wchłania się jedynie w niewielkim odsetku (<2% dawki). Jednak nawet niewielki odsetek wchłonięty do krwi jest szybko wydalany wraz z moczem. Z kolei akarboza z układu pokarmowego jest metabolizowana i usuwana wraz z kałem w przeciągu 96 godzin.

Jakie inhibitory α-glukozydazy mają zastosowanie w lecznictwie?

Na świecie stosowane są obecnie trzy związki z tej grupy leków: akarboza, wogliboza i miglitol. Jednak najszerzej stosowana i dostępna również w Polsce jest tylko akarboza.

Lek działa głównie w jelitach oraz praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego do krwi. Co ważne, akarboza ze względu na swój mechanizm działania jest skuteczna tylko podczas spożywania pokarmów, w skład których wchodzą produkty złożone z wielocukrów.

Akarbozę powinno się przyjmować bezpośrednio przed lub wraz z pierwszym kęsem jedzenia przed głównymi posiłkami. Produkty lecznicze z akarbozą znajdują się w Polsce na listach leków refundowanych.

Skuteczność działania akarbozy

U pacjentów przyjmujących akarbozę obserwuje się obniżenie hemoglobiny glikowanej HbA1c o 0,5–1,0%. Lek ten jest zalecany u osób z cukrzycą typu 2., zwłaszcza otyłych, oraz u osób ze stanem przedcukrzycowym, u których dieta i wysiłek fizyczny nie przynoszą zadowalających efektów regulacji glikemii. Do zalet stosowania akarbozy należy zaliczyć jej insulinoniezależne działanie oraz brak ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Stosowanie akarbozy wiąże się również z mniejszym ryzykiem wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych i rozwoju miażdżycy.

Akarboza – działania niepożądane

Akarboza ze względu na swoje miejscowe działanie wywiera niekorzystny wpływ na czynność przewodu pokarmowego, co może się objawiać:

• wzdęciami,
• biegunką,
• bólami żołądkowo-jelitowymi i w dole brzucha,
• nudnościami,
• niestrawnością.

Ponadto po stosowaniu akarbozy obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, co wiązało się z przypadkami zapalenia wątroby oraz małopłytkowością.

Przeciwwskazania do stosowania akarbozy

Akarboza jest przeciwwskazana do stosowania u osób, u których wykryto:

• przewlekłe choroby jelit,
• ciężką niewydolność nerek,
• alergię na akarbozę.

Lek nie powinien być stosowany także przez kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Akarboza pozwala regulować poziom glukozy we krwi w sposób niezależny od działania insuliny. Lek nie tylko wspomaga terapię cukrzycy typu 2., ale również pozwala zapobiec jej rozwojowi u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym.

Autor: dr n. farm. Rafał Miozga